Для чего лекарство инсулин
ИНСУЛИН РАСТВОРИМЫЙ [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ] (INSULIN SOLUBLE [HUMAN GENETICALLY ENGINEERED]) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).
Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).
Фармакокинетика
Показания активного вещества ИНСУЛИН РАСТВОРИМЫЙ [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ]
Режим дозирования
Доза и путь введения препарата определяются индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.
Вводят, как правило, п/к за 15-20 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. В случае необходимости допускается в/м или в/в введение.
Можно комбинировать с инсулинами длительного действия.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия с такими проявлениями как бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии).
Местные реакции: гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
Прочие: в начале лечения возможны отеки (проходят при продолжении лечения).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности необходимо учитывать снижение потребности в инсулине в I триместре или увеличение во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.
В период грудного вскармливания пациентке необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек потребность в инсулине может меняться.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью проводят подбор дозы препарата у пациентов с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребность в инсулине может меняться в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина; при изменении режима питания, диарее, рвоте; при изменении привычного объема физических нагрузок; при заболеваниях почек, печени, гипофиза, щитовидной железы; при смене места инъекции.
Коррекция дозы инсулина требуется при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.
Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда строго обоснован и проводиться только под контролем врача.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (тяжелые заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.
Больной должен быть проинформирован о симптомах гипогликемического состояния, о первых признаках диабетической комы и о необходимости информировать врача обо всех изменениях своего состояния.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (пациентам рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара).
Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические препараты, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие инсулина.
Одновременный прием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.
Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.
ИНСУЛИН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ (INSULIN HUMAN) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
ДНК-рекомбинантный инсулин человека. Является инсулином средней продолжительности действия. Регулирует метаболизм глюкозы, обладает анаболическим действием. В мышечной и других тканях (за исключением головного мозга) инсулин способствует ускорению внутриклеточного транспорта глюкозы и аминокислот, усиливает анаболизм белков. Инсулин способствует преобразованию глюкозы в гликоген в печени, ингибирует глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир.
Показания активного вещества ИНСУЛИН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ
Сахарный диабет при наличии показаний для проведения инсулинотерапии; впервые выявленный сахарный диабет; беременность при сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом).
Режим дозирования
Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Способ введения зависит от вида инсулина.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и (в исключительных случаях) к смерти.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности особенно важно поддерживать хороший контроль гликемии у пациенток с сахарным диабетом. При беременности потребность в инсулине обычно снижается в I триместре и повышается во II и III триместрах.
Больным сахарным диабетом рекомендуется информировать врача о наступлении или планировании беременности.
У больных сахарным диабетом в период лактации (грудного вскармливания) может потребоваться коррекция дозы инсулина, диеты или того и другого.
При исследованиях генетической токсичности в сериях in vitro и in vivo инсулин человека не оказывал мутагенного действия.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Перевод больного на другой тип инсулина или на препарат инсулина с другим торговым названием должен происходить под строгим врачебным наблюдением.
Изменения активности инсулина, его типа, видовой принадлежности (свиной, инсулин человека, аналог инсулина человека) или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) могут привести к необходимости коррекции дозы.
Необходимость коррекции дозы может потребоваться уже при первом введении препарата инсулина человека после препарата инсулина животного происхождения или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.
Потребность в инсулине может снизиться при недостаточной функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы, при почечной или печеночной недостаточности.
При некоторых заболеваниях или при эмоциональном напряжении потребность в инсулине может увеличиться.
Коррекция дозы может также потребоваться при увеличении физической нагрузки или при изменении обычной диеты.
Симптомы-предвестники гипогликемии на фоне введения инсулина человека у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них на фоне введения инсулина животного происхождения. При нормализации уровня глюкозы в крови, например, в результате интенсивной терапии инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.
Симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться или быть менее выраженными при длительном течении сахарного диабета, диабетической невропатии или при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
В ряде случаев местные аллергические реакции могут быть вызваны причинами, не связанными с действием препарата, например, раздражением кожи очищающим агентом или неправильным проведением инъекций.
В редких случаях развития системных аллергических реакций требуется немедленное проведение лечения. Иногда может потребоваться смена инсулина либо проведение десенсибилизации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время гипогликемии у больного может ухудшаться способность к концентрации внимания и уменьшаться скорость психомоторных реакций. Это может представлять опасность в ситуациях, при которых эти способности особенно необходимы (вождение автомобиля или управление механизмами). Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности во избежание гипогликемии во время вождения автомобиля. Это особенно важно для пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность вождения пациентом автомобиля.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие снижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты.
Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические препараты, салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота), сульфаниламиды, ингибиторы МАО, бета-адреноблокаторы, этанол и этанолсодержащие препараты.
Бета-адреноблокаторы, клофелин, резерпин могут маскировать проявление симптомов гипогликемии.
При применении препаратов инсулина в комбинации с препаратами группы тиазолидиндиона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа может возникать задержка жидкости в организме, в результате чего повышается риск развития и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности. Пациентов, получающих такую терапию, следует регулярно обследовать с целью выявления признаков сердечной недостаточности. При возникновении сердечной недостаточности терапию следует осуществлять в соответствии с текущими стандартами лечения.
Современные препараты инсулина
Поделиться:
Как это работает?
Инсулин — гормон, который вырабатывают бета-клетки поджелудочной железы. Он необходим клеткам организма, чтобы они могли вывести глюкозу из крови и использовать ее для собственных «нужд».
При сахарном диабете 1-го типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточное количество инсулина, и единственная возможность компенсировать опасный дефицит — введение гормона извне в составе инсулинотерапии. При диабете 2-го типа инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но клетки организма не реагируют на него нормально — снижается чувствительность тканей к инсулину. Чтобы ее повысить, вводят пероральные гипогликемические препараты, однако в некоторых случаях, например когда невозможно добиться компенсации диабета с помощью одних таблеток, все же назначают инсулин.
Читайте также:
Метформин при диабете
Читайте также: Эндогенный (т. е. поступивший в организм в составе препаратов) инсулин работает так же, как и собственный гормон, увеличивая поглощение глюкозы клетками и уменьшая ее концентрацию в крови. Таким образом препараты инсулина нормализуют углеводный обмен, предотвращают или уменьшают осложнения диабета, такие как поражение сосудов, сердца, глаз, почек и нервов.
Какими бывают препараты инсулина?
Инсулины классифицируются по двум параметрам — способу получения и длительности действия. В соответствии с первой классификацией выделяют инсулины, полученные из поджелудочных желез животных, а также человеческие инсулины, синтезированные способами генной инженерии. Последние считаются препаратами выбора, поскольку лучше переносятся организмом.
Основной критерий, по которому разделяют препараты инсулина, — длительность действия. В зависимости от нее выделяют пять основных групп (см. табл.).
Инсулины
короткого
действия
Инсулины
ультракороткого действия
Инсулин лизпро
Инсулин аспарт
Инсулин глулизин
Инсулины
комбинированного действия
(двухфазные)
Инсулин двухфазный человеческий
полусинтетический
Инсулин двухфазный человеческий
генно-инженерный
Инсулин аспарт двухфазный
Инсулины средней
длительности действия
Инсулин-изофан
Инсулин-цинк суспензия
Инсулины
длительного действия
Инсулин гларгин
Инсулин детемир
Инсулины
пролонгированного
действия
Препараты средней продолжительности действия и длительного действия
За одну единицу действия (или международную единицу) инсулина принимают активность 0,04082 мг кристаллического гормона. Для сравнения — наша поджелудочная железа в норме содержит до 8 мг инсулина, что составляет около 200 ЕД.
Как подбирают инсулин?
Как правило, больному диабетом назначают несколько препаратов инсулина различной длительности действия. Схему лечения подбирают индивидуально, основываясь на состоянии углеводного обмена и ответе конкретного пациента. Чаще всего препараты инсулина применяют в трех разных режимах:
Как вводят инсулин?
Препараты инсулина обычно вводят подкожно, хотя допускается и внутримышечное введение. Инсулины короткого действия в форме растворов (не суспензий!) при диабетической прекоме и коме вводят внутривенно.
Быстрее всего инсулин проникает в кровь при введении в подкожную клетчатку передней брюшной стенки, медленнее из области плеча и передней поверхности бедра. Хуже всего всасывается инсулин, введенный в подлопаточную область или ягодицу.
Современные препараты инсулина выпускаются в форме одноразовых шприц-ручек, позволяющих легко и быстро вводить препарат подкожно. Иногда используются инсулиновые помпы, которые прикрепляются к пациенту и постоянно подают инсулин в кровь через иглу в определенной дозировке, однако такие приспособления для среднестатистического больного пока в диковинку, и самым привычным способом введения остается подкожная инъекция инсулина.
Напоследок отметим, что прогресс не стоит на месте, и сегодня ученые вплотную подобрались к созданию самой удобной формы инсулина — пероральной, в виде таблеток. Но пока работы еще не завершены, и больные диабетом продолжают использовать привычный инсулин в форме инъекционного раствора для подкожного введения.
ИНСУЛИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ РАСТВОРИМЫЙ (INSULIN INJECTION, SOLUBLE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Инсулин короткого действия. Представляет собой монокомпонентный свиной инсулин. Понижает уровень глюкозы в крови, улучшает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.
Показания активного вещества ИНСУЛИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ РАСТВОРИМЫЙ
Режим дозирования
Побочное действие
Возможно: гипогликемические состояния; гиперемия и зуд в месте инъекции; преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).
При длительном применении: липодистрофия в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Дозу инсулина необходимо корректировать при выраженных нарушениях функции почек у лиц старше 65 лет.
Применение у детей
Инсулин монокомпонентный свиной не следует применять у детей раннего возраста.
Применение у пожилых пациентов
Дозу инсулина необходимо корректировать при выраженных нарушениях функции почек у лиц старше 65 лет.
Особые указания
Дозу инсулина необходимо корректировать в следующих случаях: при изменениях характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, при выраженных нарушениях функции почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
При передозировке инсулина необходимо назначить глюкозу внутрь, если больной в сознании; при потере сознания необходимо п/к, в/м или в/в ввести глюкагон или в/в глюкозу.
При первичном применении инсулина, смене его вида или при значительных физических или психических стрессах возможно снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания.
Инсулин монокомпонентный свиной не следует применять у детей раннего возраста.
Лекарственное взаимодействие
Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.
При применении препаратов инсулина в комбинации с препаратами группы тиазолидиндиона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа может возникать задержка жидкости в организме, в результате чего повышается риск развития и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности. Пациентов, получающих такую терапию, следует регулярно обследовать с целью выявления признаков сердечной недостаточности. При возникновении сердечной недостаточности терапию следует осуществлять в соответствии с текущими стандартами лечения.
Публикации в СМИ
Таблетка инсулина
Группа учёных во главе с Надеждой Балабушевич занимается созданием инсулин-содержащих микрочастиц, которые устойчивы к перевариванию. Несколько вариантов таких частиц они проверили на животных.
Необходимость делать ежедневные инъекции гормона инсулина доставляет людям, страдающим гормонзависимым сахарным диабетом, определённые неудобства. Гораздо удобней было бы принимать инсулин в виде таблеток. Таковых пока не существует. Однако, возможно, они скоро могут появиться благодаря работе химиков из МГУ имени М. В. Ломоносова. Учёные создали особую форму инсулина, которая эффективно работает при пероральном применении. Это подтверждают опыты на животных.
Сахарный диабет — распространённое заболевание эндокринной системы, при котором поджелудочная железа выделяет недостаточное количество гормона инсулина, или клетки организма к нему малочувствительны. Если инсулина вырабатывается мало, то больной попадает в зависимость от ежедневных инъекций этого гормона. Постоянные уколы — это не очень удобно, не совсем просто и вряд ли приятно. Решением проблемы занимаются исследователи химического факультета МГУ им. М. В. Ломоносова. Они разрабатывают микрокапсулированную форму гормона, которая способна полноценно действовать при пероральном применении, — то есть, в виде таблетки.
Попытки создать неинъекционные формы инсулина предпринимаются в научном мире давно. Уже выпущены инсулиновые аэрозоли в ингаляторах, но они достаточно дороги, не могут полностью заменить инъекции и имеют немало противопоказаний. Сделать таблетку гормона до сих пор не удалось, поскольку желудочный сок и ферменты желудочно-кишечного тракта расщепляли бы её на совершенно бесполезные компоненты. Группа учёных во главе с Надеждой Балабушевич занимается созданием инсулин-содержащих микрочастиц, которые устойчивы к перевариванию. Несколько вариантов таких частиц они проверили на животных. Кроликам их вводили подкожно, а крысам — перорально, и в обоих случаях гормон исправно всасывался организмом. Учёные предполагают, что таблетки, которые можно создать на основе их разработки, могли бы стать хорошей альтернативой инъекционным формам инсулина.
Специалисты кафедры химической энзимологии химфака МГУ разработали полиэлектролитные комплексные микрочастицы для пероральной доставки инсулина в организм больного. Исследователи придумали метод, позволяющий получать частицы с высоким содержанием гормона, — не менее 50%. Микрочастицы размером 3—10 мкм стабильны в кислой среды желудка, и не перевариваются ферментами желудочно-кишечного тракта (пепсин, трипсин, химотрипсин) благодаря действию хитозана и апротинина. Белковые молекулы инсулина достаточно велики, однако мукоадгезивные свойства микрочастиц позволяют мембранам клеток эпителия с лёгкостью пропускать их в кровь.
Исследователи вводили микрокапсулированную форму гормона здоровым кроликам, и она полностью сохраняла свою биологическую активность. А когда микрочастицы перорально вводились крысам, страдающих диабетом, можно было наблюдать эффект, практически аналогичный действию инъекционного инсулина.
Надежда Балабушевич, руководитель исследования, комментирует: «В мире проведено уже более двух тысяч научных работ по изучению альтернативных систем доставки инсулина. Максимально удобным для применения диабетиками мог бы быть пероральный способ введения гормона. Для белков это трудно. В нашей лаборатории разрабатываются новые инсулин-содержащие микрочастицы, которые демонстрируют высокий выход биодоступного гормона при пероральном применении. Для того, чтобы доказать возможность такой формы инсулина стать заменой инъекциям, требуются многочисленные доклинические испытания».
Код вставки на сайт
Таблетка инсулина
Группа учёных во главе с Надеждой Балабушевич занимается созданием инсулин-содержащих микрочастиц, которые устойчивы к перевариванию. Несколько вариантов таких частиц они проверили на животных.
Необходимость делать ежедневные инъекции гормона инсулина доставляет людям, страдающим гормонзависимым сахарным диабетом, определённые неудобства. Гораздо удобней было бы принимать инсулин в виде таблеток. Таковых пока не существует. Однако, возможно, они скоро могут появиться благодаря работе химиков из МГУ имени М. В. Ломоносова. Учёные создали особую форму инсулина, которая эффективно работает при пероральном применении. Это подтверждают опыты на животных.
Сахарный диабет — распространённое заболевание эндокринной системы, при котором поджелудочная железа выделяет недостаточное количество гормона инсулина, или клетки организма к нему малочувствительны. Если инсулина вырабатывается мало, то больной попадает в зависимость от ежедневных инъекций этого гормона. Постоянные уколы — это не очень удобно, не совсем просто и вряд ли приятно. Решением проблемы занимаются исследователи химического факультета МГУ им. М. В. Ломоносова. Они разрабатывают микрокапсулированную форму гормона, которая способна полноценно действовать при пероральном применении, — то есть, в виде таблетки.
Попытки создать неинъекционные формы инсулина предпринимаются в научном мире давно. Уже выпущены инсулиновые аэрозоли в ингаляторах, но они достаточно дороги, не могут полностью заменить инъекции и имеют немало противопоказаний. Сделать таблетку гормона до сих пор не удалось, поскольку желудочный сок и ферменты желудочно-кишечного тракта расщепляли бы её на совершенно бесполезные компоненты. Группа учёных во главе с Надеждой Балабушевич занимается созданием инсулин-содержащих микрочастиц, которые устойчивы к перевариванию. Несколько вариантов таких частиц они проверили на животных. Кроликам их вводили подкожно, а крысам — перорально, и в обоих случаях гормон исправно всасывался организмом. Учёные предполагают, что таблетки, которые можно создать на основе их разработки, могли бы стать хорошей альтернативой инъекционным формам инсулина.
Специалисты кафедры химической энзимологии химфака МГУ разработали полиэлектролитные комплексные микрочастицы для пероральной доставки инсулина в организм больного. Исследователи придумали метод, позволяющий получать частицы с высоким содержанием гормона, — не менее 50%. Микрочастицы размером 3—10 мкм стабильны в кислой среды желудка, и не перевариваются ферментами желудочно-кишечного тракта (пепсин, трипсин, химотрипсин) благодаря действию хитозана и апротинина. Белковые молекулы инсулина достаточно велики, однако мукоадгезивные свойства микрочастиц позволяют мембранам клеток эпителия с лёгкостью пропускать их в кровь.
Исследователи вводили микрокапсулированную форму гормона здоровым кроликам, и она полностью сохраняла свою биологическую активность. А когда микрочастицы перорально вводились крысам, страдающих диабетом, можно было наблюдать эффект, практически аналогичный действию инъекционного инсулина.
Надежда Балабушевич, руководитель исследования, комментирует: «В мире проведено уже более двух тысяч научных работ по изучению альтернативных систем доставки инсулина. Максимально удобным для применения диабетиками мог бы быть пероральный способ введения гормона. Для белков это трудно. В нашей лаборатории разрабатываются новые инсулин-содержащие микрочастицы, которые демонстрируют высокий выход биодоступного гормона при пероральном применении. Для того, чтобы доказать возможность такой формы инсулина стать заменой инъекциям, требуются многочисленные доклинические испытания».