Диклофенак свечи в гинекологии для чего назначают
Ректальные свечи «Диклофенак»: инструкция по применению, где купить по доступной цене
Свечи «Диклофенак» – одна из самых удобных форм препарата, которая в отличие от таблеток и уколов практически не дает побочных эффектов. Они вводятся ректально 2-3 раза в день. Препарат быстро устраняет болевые ощущения, угнетает воспалительные процессы. Прием разрешается взрослым и детям старше 6 лет.
Свечи с диклофенаком: описание
Показания к применению
Противопоказания и побочные эффекты
Инструкция по применению свечей «Диклофенак»
Где купить свечи «Диклофенак»: цена, аналоги, отзывы
Свечи с диклофенаком: описание
Препарат представляет собой ректальные свечи, которые содержат одноименное вещество – диклофенак натрия в концентрации 50 либо 100 мг на 1 свечу. Лекарство относится к противовоспалительным средствам нестероидной группы. Обладает также болеутоляющим и жаропонижающим эффектами.
Диклофенак натрия подавляет синтез липидов, которые провоцируют воспаления и болевые ощущения. Всасывается довольно быстро, усваивается полностью. Средство выпускают также в форме таблеток, геля, мази, капель для глаз, инъекций для внутримышечного введения.
Ректальные свечи рекомендуется хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 25 градусов. Место должно быть защищено от прямого солнечного света. Доступ детей исключают. Принимать свечи можно только в пределах срока годности, составляющего 2 года со дня производства.
Показания к применению
Свечи «Диклофенак» используют для снятия боли, предотвращения воспалительных процессов при наличии таких патологий:
ФЕРМЕНТ
ДИКЛОФЕНАК свечи
О ПРЕПАРАТЕ
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболевающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простогландинов в очаге воспаления. При ревматических заболевуаниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Заболевания опорно-двигательного аппарата:
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит)
ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА
ДИКЛОФЕНАК суппозитории ректальные 50 мг и 100 мг.
Один суппозиторий содержит:
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Инструкция
ДИКЛОФЕНАК суппозитории ректальные 50 мг и 100 мг
Торговое название: Диклофенак
Международное непатентованное название (МНН): диклофенак
Лекарственная форма: суппозитории ректальные
ОПИСАНИЕ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX: М01АВ05
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика:
50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимают участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
почками; 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Заболевания опорно-двигательного аппарата:
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Применять строго по назначению врача.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
С осторожностью:
Побочное действие:
Частота всех побочных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы:
Со стороны нервной системы:
Со стороны органов чувств:
Со стороны мочевыделительной системы:
Со стороны органов кроветворения:
Аллергические реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС):
Со стороны дыхательной системы:
Со стороны кожных покровов:
Прочие:
В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие, крови. Если во время приема препарата повышение активности «печеночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, И больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможно коротким курсом. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Применение при беременности и в период лактации:
Применение диклофенака противопоказано в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода), а в I-II триместре его применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе.
Диклофенак и продукты его разложения в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:
Ректально. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.
Суппозитории по 100 мг: взрослым по 1 суппозиторию 1 раз в сутки.
При использовании одновременно с пероральными формами диклофенака рационально использовать однократно по 100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается).
Продолжительность использования препарата не более 7 дней.
Применение при беременности и в период лактации:
Применение диклофенака противопоказано в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода), а в I-II триместре его применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе.
Диклофенак и продукты его разложения в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Симптомы:
Лечение:
симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания; в случае ошибочного перорального применения суппозиториев рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
ФОРМА ВЫПУСКА:
Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг.
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
Отпускают по рецепту.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года. Не использовать по окончании срока годности.
ХРАНЕНИЕ И ТРАНСПОРТИРОВКА:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Диклофенак (суппозитории ректальные 100 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество натрия диклофенак 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества – спирт цетиловый,
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаления и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болей в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности, припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.
Показания к применению
— воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)
— болевые синдромы при заболеваниях позвоночника
— ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
— острый приступ подагры
— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком
— тяжелое течение приступов мигрени
— почечная и желчная колики
— гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)
— как вспомогательное средство при тяжелых заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Способ применения и дозы
В нетяжелых случаях и при длительной терапии – суточная доза составляет 50-100 мг в сутки. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.
При приступе мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа, при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.
Подросткам от 16 до 18 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Побочные действия
— местные реакции: раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, местные аллергические реакции.
При длительном применении возможны системные реакции:
— боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз
— головная боль, головокружение
— нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений
— желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)
— язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
— гепатит (в том числе молниеносный гепатит), желтуха, нарушение функции печени
-выраженный бронхоспазм, ангионевротический отек, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок
— сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
— бронхиальная астма, пневмонит
В отдельных случаях:
— афтозный стоматит, глоссит, эзофагит
— возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике
— нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона
— проктит, обострение геморроя
-нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит
— буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая
— острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз
— тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз
Противопоказания
— повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
— эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
— активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное
— нарушение кроветворения неясной этиологии
— тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени
— тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
— тяжелая сердечная недостаточность
— проктит, геморрой в стадии обострения
— III триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) и период лактации
— детский и подростковый возраст до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Диклофенак при совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолонов.
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori; заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объема циркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (в т.ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), при указаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.), при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Одновременное назначение с этанолом повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
При появлении побочных действий прием препарата прекращают.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Беременность и лактация
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, ощущающим во время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.
Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Суппозиториев ректальных, содержащих 50 мг диклофенака
MD-4829, Республика Молдова,
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,
тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,
Суппозиториев ректальных, содержащих 100 мг диклофенака
MD-2028, Республика Молдова,
г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3
тел/факс: (+37322) 20-86-72
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ФАРМАПРИМ», Молдова
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Диклофенак Фармаприм : инструкция по применению
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество диклофенак натрия 50 мг или 100 мг
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Диклофенак.
Фармакологические свойства
Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечно-растворимым покрытием. После применения суппозиториев Диклофенак в дозе 50 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч, но Сmax на единицу дозы составляет около ⅔ от концентрации в крови после применения таблеток с кишечно-растворимым покрытием (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).
Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается при соблюдении рекомендованных интервалов дозирования.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 ч.
Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± случайная величина). Конечный T½ из плазмы крови составляет 1-2 ч. T½ из плазмы крови 4-х метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Около 60 % дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Показания к применению
Боль любого типа и воспаление, сопровождающие различные состояния:
— Суставной синдром: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра (подагрический артрит).
— Острые поражения костно-мышечной системы: периартрит (например, при отморожении), тендинит, тендовагинит, бурсит.
— Болевой синдром и воспаление после травм, в том числе при переломах, растяжении, ушибах связок, сухожилий, вывихах, боль в позвоночнике, включая поясницу; и после операций, включая ортопедические, стоматологические и другие малые хирургические вмешательства.
Способ применения и дозы
Побочные эффекты могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Особые указания).
Не принимать внутрь, только для ректального введения.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника.
— суппозитории по 50 мг 2-3 раза в сутки,
— суппозитории по 100 мг 1 раз в сутки.
Детям старше 16 лет: суппозитории по 50 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При необходимости терапию можно комбинировать, назначая одновременно диклофенак перорально (таблетки по 25 мг или 50 мг) и суппозитории, не превышая максимальную суточную дозу.
Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше): хотя у лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклофенак не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию побочных эффектов. В частности, ослабленным больным пожилого возраста или лицам с недостаточной массой тела рекомендуется применять препарат в низких эффективных дозах; также при лечении НПВП пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений.
Пациенты с нарушением функции почек. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Диклофенак у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Диклофенак у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени.
Дети: лекарственный препарат не рекомендован для применения у детей в возрасте до16 лет.
Побочные действия
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Диклофенак суппозитории ректальные и/или других лекарственных форм диклофенака натрия при кратковременном и длительном приеме.
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Приведенные ниже взаимодействия включают те, которые наблюдались при приеме таблеток диклофенака, покрытых кишечно-растворимой оболочкой и/или других лекарственных форм препарата.
Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме.
Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется контроль уровней дигоксина в сыворотке.
Диуретики и гипотензивные препараты: Диклофенак, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных препаратов (бета-блокаторы, ингибиторы АТФ). Пациентам, особенно пожилым, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек, из-за повышенного риска нефротоксичности.
Лекарственные препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию: одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Антикоагулянты и антитромботические препараты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться совместно с пероральными противодиабетическими препаратами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, требующих необходимости изменения дозы сахароснижающих препаратов во время терапии диклофенаком. Мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендуется в качестве предупредительной меры при одновременном приеме.
Метотрексат: необходима осторожность при терапии НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и увеличиваться его токсическое действие.
Циклоспорин: воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим, доза Диклофенак у пациентов, получающих циклоспорин, должна быть ниже, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин.
Такролимус: при применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, одновременно принимающие производные хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже применяющим НПВП.
Фенитоин: при совместном приеме фенитоина и диклофенака рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак за 1 ч до или от 4 до 6 ч после приема колестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме диклофенака и CYP2C9 ингибиторов (таких как вориконазол), который может отразиться на значительном увеличении концентрации диклофенака в плазме из-за ингибирования его метаболизма.
Особые указания
Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Следует избегать одновременного применения препарата Диклофенак и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с недостаточной массой тела.
При приеме диклофенака, как и других НПВП, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на пищеварительный тракт
При применении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (кровавая рвота, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть фатальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих диклофенак, данный лекарственный препарат необходимо отменить.
Как и при применении других НПВП, при назначении Диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением, а также у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ЖКТ).
Предосторожность также необходима больным, получающим одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота).
Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.
Тщательное медицинское наблюдение требуется при назначении Диклофенак пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком необходимо регулярное наблюдение за функцией печени и уровнем печеночных ферментов в качестве меры предосторожности.
Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, и если клинические признаки, либо симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если отмечаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.
Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Диклофенак применяется у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
Терапия НПВП, включая диклофенак, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с выраженным снижением внеклеточного объема жидкости любой этиологии (например, до или после серьезного хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции почек до состояния, которое предшествовало лечению.
В связи с применением НПВП, включая Диклофенак, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов высокий риск этих реакций выявляли в начале курса терапии: возникновение реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой оболочки или возникновении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам со значительными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.
Вследствие возможного повышения риска развития сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.
Для пациентов с наличием артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении данного препарата или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг картины периферической крови. Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Влияние на дыхательную систему (астма в анамнезе)
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например: назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) при приеме НПВП чаще, чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Выше указанное также касается пациентов с аллергическим проявлениями при применении других препаратов, например сыпью, зудом или крапивницей.
Беременность и кормление грудью
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода.
В ІІІ триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять:
1) на плод и вызвать: сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
2) на мать, новорожденного, а также на исход беременности: возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; угнетение сократительной способности матки, что приводит к задержке или увеличению периода родов.
Диклофенак противопоказан в ІІІ триместр беременности.
Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим суппозитории Диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца.
Фертильность у женщин
Как и другие НПВП, Диклофенак может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклофенак.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций. Пациенты, которые испытывают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, усталость при приеме НПВП, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
Передозировка
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и повреждение печени.
Лечение: симптоматическая терапия. В течение 1 ч после ошибочного перорального применения токсического количества препарата рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. При частых или длительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 о С.