Что такое диметил сульфацил

Диметилсульфоксид

Состав

Во флаконе с препаратом содержится диметилсульфоксид.

Форма выпуска

Продается в форме жидкости, предназначенной для наружного применения.

Фармакологическое действие

Средство представляет собой противовоспалительный лекарственный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про диметилсульфоксид, что это такое и как именно действует, важно знать для понимания схемы влияния препарата. Данное средство сокращенно называется ДМСО. Это бесцветная жидкость, которая представляет собой биполярный апротонный растворитель.

Действующее вещество препарата Диметилсульфоксид проникает сквозь биологические мембраны. Оно оказывает противовоспалительное, антисептическое, анальгезирующее и фибринолитическое действие. Обладает транспортирующей способностью, которая проявляется через усиление проникновения препаратов сквозь кожные покровы и слизистые.

Механизм действия данного лекарственного средства раскрывается через инактивацию гидроксильных радикалов. Оно помогает в улучшении метаболизма в месте воспаления, а также снижает скорость проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах.

При наружном применении диметилсульфоксида он обнаруживается в крови примерно спустя 5 минут. Максимальная концентрация активного компонента фиксируется примерно через 4-6 часов. При этом она сохраняется на почти неизменном уровне на протяжении 1,5-3 дней. Препарат в некоторой степени метаболизируется в печени. Экскретируется с мочой и калом.

Показания к применению

Диметилсульфоксид применяется в случае воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, травматических инфильтратов, гнойных ран, остеомиелитов, стрептодермии, ушибов, воспалительных отеков, абсцессов, узловой эритемы.

Кроме того, его могут назначать для комбинации с НПВС для лечения деформирующего остеоартроза и ревматоидного артрита, с Гепарином в случае тромбофлебита, а также с антимикробными препаратами местного действия при склеродермии, рожистом воспалении кожных покровов, экземе, акне, фурункулезе, трофических язвах. Для консервирования кожных гомотрансплантатов средство также используется в кожно-пластической хирургии.

Противопоказания

Побочные действия

При использовании препарата могут появиться аллергические реакции, контактный и зудящий дерматит, сухость кожи, ощущение легкого жжения. В редких случаях возможен бронхоспазм.

Инструкция по применению Диметилсульфоксида (Способ и дозировка)

Инструкция на Диметилсульфоксид сообщает, что его применяют, как правило, в виде водных растворов (примерно 50% концентрации) для компрессов, промывания и тампонов. Марля смачивается раствором и накладывается на пораженные места, а также на прилегающие участки. Далее накладывается полиэтиленовая пленка и ткань х/б или льняная.

В случае трофических язв и рожистого воспаления лекарство используется в виде раствора (30-50%) 2-3 раза/день в дозировке по 50-100 мл. Инструкция по применению при экземе и диффузных стрептодермиях рекомендует делать компрессы с раствором (40-90%). При фурункулезе используется 40%-ный раствор. Для местного обезболивания берут раствор (25-50%) и делают компрессы 2-3 раза/день в дозировке по 100-150 мл. В случае глубоких ожогов накладывают повязки с раствором 20-30%. При необходимости промывания гнойно-некротических ран и участков воспаления используется раствор 10-30%.

Раствор Диметилсульфоксида 20-30% также применяется в кожно-пластической хирургии на ауто— и гомотрансплантаты. Повязки накладываются сразу после операции и в первые же сутки до приживления трансплантата.

Кроме того, 5%-ный раствор в растворе Рингера используется как консервирующая среда для кожных гомотрансплантатов.

Передозировка

Передозировка данным средством может привести к появлению аллергии, а также к усилению побочных реакций. Пациентам в данном случае нужно давать антигистаминные препараты и отменить Диметилсульфоксид.

Взаимодействие

Лекарство повышает степень всасывания и усиливает эффект других препаратов. Оно может применяться совместно с Гепарином, а также нестероидными противовоспалительными и антибактериальными средствами. Кроме того, данный препарат повышает чувствительность к бета-лактамным и аминогликозидным антибиотикам, Рифампицину, хлорамфениколу, Гризеофульвину.

Условия продажи

Продается без рецепта.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно при температуре 15-25°С. Беречь от детей. При температуре до 18°С во флаконе могут выпасть кристаллы. В этом случае перед применением его следует немного нагреть в теплой воде.

Срок годности

Три года с даты, указанной на упаковке.

Отзывы

Мнения о данном лекарстве в основном положительные. Те, кто принимали этот препарат, отмечают его эффективность как противовоспалительного средства.

Цена Диметилсульфоксида, где купить

Цена Диметилсульфоксида в среднем от 140 рублей.

ПаниАптека

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Источник

ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД (DIMETHYL SULFOXIDE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство для наружного применения. Механизм действия связан с инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением метаболических процессов в очаге воспаления, снижением скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах. Оказывает местноанестезирующее, местное противовоспалительное, анальгетическое и противомикробное действие; обладает некоторой фибринолитической активностью. Проникает через кожу и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных веществ.

Фармакокинетика

При аппликации раствора диметилсульфоксида на кожу он обнаруживается в крови через 5 мин, C max достигается через 4-6 ч с сохранением почти неизменного уровня в течение 1,5-3 сут.

Диметилсульфоксид выделяется с мочой и калом, как в неизменном виде, так и в виде диметилсульфона.

Показания активного вещества ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции, зудящий дерматит, контактный дерматит, эритема, сухость кожи, легкое жжение, зудящий дерматит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диметилсульфоксиду; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт миокарда; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Диметилсульфоксид применяют с осторожностью одновременно с другими лекарственными средствами, поскольку он может усиливать их действие.

Перед применением диметилсульфоксида рекомендуется проводить пробу на лекарственную переносимость.

Лекарственное взаимодействие

Возможно применение диметилсульфоксида в сочетании с гепарином, антибиотиками и НПВС в лекарственных формах для наружного применения.

Увеличивает всасывание и усиливает действие этанола, инсулина.

Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам, хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.

Сенсибилизирует организм к средствам для общей анестезии.

Источник

Сульфацил натрия

Сульфацил натрия представляет собой противомикробный препарат, который используется в офтальмологической практике при местном нанесении. В основном он показан в случае инфекционного воспаления самого глазного яблока (конъюнктивиты, кератиты, изъязвления роговицы), а также придаточного аппарата (ячмень, блефарит). Этот препарат стоит не дорого и широко используется в клинической практике. В связи с этим, появляется все больше штаммов возбудителей, устойчивых к противомикробному действию Сульфацила натрия.

Состав и форма выпуска

Капли для глаз Сульфацил натрия являются водным раствором сульфацетамида. Активне вещество может быть в двух концентрациях: 0,2г в 1 мл при 20% концентрации препарата или 0,3 г в 1 мл при 30% концентрации лекарства. Помимо активного вещества в растворе присутствуют тиосульфат натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Раствор Сульфацил натрия выпускается в полиэтиленовых флаконах (объем 5 или 10 мл) или в тюбик-капельницах (объем 1,5 мл).

Фармакологические свойства

Активный компонент сульфацетамид является сульфаниламидом. Механизм его действия связан с бактериостатическим влиянием на патогенные микроорганизмы грамположительной и грамотрицательной групп.

После того, как раствор Сульфацила натрия нанесен на поверхность глаза, он оказывает антисептическое действие. Системное действие Альбуцида минимально. Проникновение в системный кровоток препарата в основном обусловлен диффузией сквозь воспаленную оболочку глазного яблока либо путем попадания в просвет носослезного канала.

Показания к применению

Сульфацил натрия применяется в офтальмологи для лечения воспалительных заболеваний переднего отдела глазного яблока (блефарит, конъюнктивит, гонококковое поражение глаз новорожденных, гнойные язвы роговичной оболочки, хламидийное поражение глаз) при условии чувствительности к нему возбудителя заболевания. С профилактической целью Альбуцид применяется после травматического воздействия на глаз инородного предмета, песка и пыли.

Способ применения и дозы

Сульфацил натрия в концентрации 30% применяется только у взрослых пациентов. Для детей подходит концентрация 20%. Чаще всего доза препарата составляет 1-2 капли в каждый глаз до 6 раз в сутки. Постепенно, по мере стихания воспалительной реакции, следует снижать кратность инстилляции Альбуцида. Длительность курса терапии определяется офтальмологом.

С профилактической целью у новорожденных препарат закапывают по 2 капли в каждый глаз непосредственно после рождения, а затем еще через два часа.

Противопоказания

Не стоит применять Сульфацил натрия у пациентов с гиперчувствительностью к компонентам лекарства.

Побочные действия

Обычно пациенты удовлетворительно переносят препарат Альбуцид, но в ряде случаев возможно появление нежелательных симптомов в виде покраснения и отека век и глаз, зуда и раздражения. Если у пациента отмечаются подобные симптомы, то следует снизить концентрацию раствора до минимальной.

Передозировка

При несоблюдении кратности закапывания Сульфацила натрия может возникнуть передозировка. При этом появляются или усиливаются симптомы раздражения глаза, что сопровождается повышенным слезотечением, зудом, ощущением инородного тела, жжением и болью. Если отмечается возникновение данных признаков, то необходимо снизить частоту закапывания препарата и применять раствор с меньшей концентрацией.

Лекарственные взаимодействия

Не стоит применять Сульфацил натрия совместно с другими каплями, которые имеют рН 3-4, то есть кислую среду.

Особые указания

Если появились признаки воспаления глаза, то следует отказаться от ношения контактных линз. Перед закапыванием, линзы необходимо удалить, поместить на место мягкие контактные линзы можно будет спустя треть часа.

Имеется химическая несовместимость Сульфацила натрия с растворами солей серебра.

После вскрытия флакона раствор можно применять не более месяца. Сначала лучше инстиллировать препарат в тот глаз, в котором признаки воспаления менее выражены. Перед закапыванием нужно согреть раствор до температуры тела, потому что при этом снижается риск развития побочных эффектов.

Цена препарата Сульфацил натрия

Стоимость препарата «Сульфацил натрия» в аптеках Москвы начинается от 66 руб.

Аналоги Сульфацил натрия

Витабакт

Офтадек

Окомистин

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Диметилсульфоксид — вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Диметилсульфоксид, известный с конца XIX века, обладает рядом ценных фармакологических эффектов. Это антиоксидант, вещество с противогрибковым и противомикробным действием, криоконсервант, анальгезирующее и противовоспалительное средство, диуретик, вазоди

Dimethyl sulfoxide which is known since the end of XIX century, has a number of important pharmacological effects. This is an antioxidant, a substance with antimycotic and antimicrobial effects, cryoconservant, analgesic and anti-inflammatory drug, diuretic, vasodilatator. Analgesic and anti-inflammatory activities are performed also due to influence on NLRP3-inflamasomes and cytokines, as well as properties of penetrant and enhancer, make dimethyl sulfoxide attractive for treatment of musculoskeletal diseases.

Диметилсульфоксид (ДМСО) впервые был синтезирован в 1866 г. А. М. Зайцевым в реакции окисления диметилсульфида азотной кислотой. В XIX веке химики идентифицируют ДМСО как побочный продукт обработки древесины в бумажной промышленности и не проявляют к нему особого интереса. В 1958 г. была обнаружена уникальная способность ДМСО растворять многие неорганические и органические соединения, за что его иногда называли сверхрастворителем. В 1960 г. в СССР было налажено промышленное производство ДМСО, и почти сразу начали появляться сообщения по использованию вещества в медицинcкой практике. В Европе и США до 1963 г. ДМСО использовали в качестве промышленного растворителя и для криоконсервации тканей. В 1963 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drug Administration, FDA) одобряет первое клиническое исследование ДМСО, в 1965 г. запрещает клиническое исследование ДМСО из-за появления изменений роговицы и хрусталика глаза у экспериментальных животных (что в дальнейшем было опровергнуто доклиническими и клиническими исследованиями на молодых приматах и людях), а в 1966 г. позволяет изучать ДМСО при серьезных патологиях, таких как склеродермия, постоянный опоясывающий герпес и тяжелый ревматоидный артрит. В 1972 г. FDA поручает обзор всех имеющихся данных по ДМСО Национальной академии наук, в 1978 г. предоставляет маркетинговое одобрение для Rimso, первого коммерческого ДМСО-препарата, а с 1980 г. больше не регулирует исследования ДМСО. В 2009 г. FDA дает одобрение первой актуальной рецептуре нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) с ДМСО [1], хотя исследования подобных прописей начаты существенно раньше. В то же время происходит активное использование ДМСО в СССР и затем в странах постсоветского пространства. В данном обзоре представлены современные взгляды на безопасность ДМСО и его эффективность при заболеваниях опорно-двигательного аппарата в качестве монотерапии и компонента комбинированной терапии.

Физико-химические свойства

ДМСО, (СН₃)₃SO₄, является диполярным органическим соединением с молекулярной массой 78,13. Это стабильная, бесцветная, нелетучая, гигроскопичная жидкость с сероподобным запахом и слегка горьким вкусом. ДМСО полностью смешивается с водой в любой пропорции и действует как акцептор водородных связей. ДМСО может образовывать комплексы с множеством соединений, включая катионы металлов, различные лекарственные средства и компоненты ткани, крови, плазмы, спинномозговой жидкости и т. д. Может действовать как окислитель и восстановитель. При действии в качестве окислителя ДМСО восстанавливается до диметилсульфида, а при действии в качестве восстановителя окисляется до диметилсульфина [2, 3].

Безопасность применения ДМСО

Величина дозы ДМСО, приводящей к 50-процентной смертности ЛД₅₀, согласно данным отечественных исследователей лежит в пределах 2–12 г/кг для различных видов животных при приеме с пищей [4].

Обширный массив данных о токсичности ДМСО был получен в рамках программы «Большой объем производства» Агентства по охране окружающей среды США (United States Environmental Protection Agency, EPA) [5]. ДМСО продемонстрировал низкую острую или хроническую токсичность для животных, растений или водных организмов [6]. Доза ЛД₅₀ при разовом пероральном приеме варьирует между 4 и 29 г/кг у различных лабораторных животных, включая грызунов, собак и приматов, у крыс составляет 17,4–28,3 г/кг [7]. При внутривенном введении ЛД₅₀ составляет 2,5–8,9 г/кг для различных видов животных [8, 9].

ДМСО не перечислен в качестве канцерогена регулирующими органами [10] и не обладает мутагенными свойствами в стандартных тестах. Из-за отсутствия мутагенной активности он широко используется в качестве растворителя в тестах на мутагенность [11]. Не было зарегистрировано никакой генотоксичности после применения ДМСО в качестве лекарственного средства, также подобных эффектов не было зарегистрировано у рабочих в течение 40 лет промышленного производства [12]. ДМСО не обладает эмбриотоксичностью и используется в качестве крио­консерванта для спермы и эмбрионов млекопитающих. В связи с такой низкой токсичностью было высказано предположение, что ДМСО может быть подходящим средством трансдермальной доставки лекарств, плохо растворимых в других растворителях, непосредственно к месту их действия. Хотя ДМСО быстро абсорбируется через кожу, при трансдермальном введении он проявляет невысокую токсичность. Дозы ЛД₅₀ после местного применения составляли от 40 (для крыс) до 50 (для мышей) г/кг у грызунов и 11 г/кг у собак и приматов. Маловероятно, что такие высокие концентрации могут быть достигнуты во время клинического использования составов для местного применения. Было признано, что топическое нанесение ДМСО может привести к местным кожным реакциям, таким как покраснение, зуд или жжение в месте применения [13]. Такие реакции обычно бывают мягкими и самоограничивающимися и редко требуют прекращения лечения [14–18]. Диметилсульфоксид метаболизируется в организме человека до диметилсульфона и диметилсульфида, который выводится через легкие [19]. Данный эффект, придающий дыханию чесночный, спаржевый или устричный запах, практически отсутствует, когда ДМСО используется местно в высокоочищенной форме в качестве пенетранта [14, 20]. Исследования местно-раздражающего действия на глаза не выявили у людей признаков токсичности даже при непосредственном нанесении [21–23]. Благоприятный профиль безопасности ДМСО иллюстрируется в 12-недельном двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с остеоартрозом (ОА) коленного сустава. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением ДМСО, были сухость кожи (11,2%) и контактный дерматит без везикул (3,1%) [14]. Схожий результат продемонстрирован в исследовании безопасности применения комбинированного препарата диклофенака и ДМСО в дозе 40 капель 4 раза в день на протяжении до 1 года на пораженный сустав пациентам с ОА коленных суставов [24].

Применение ДМСО в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата

Для понимания эффективности применения ДМСО при заболеваниях опорно-двигательного аппарата необходимо разобраться в механизмах реализации наиболее актуальных при данных патологиях эффектов: собственных противовоспалительного и обезболивающего и свойств пенетранта и энхансера (рис.), позволяющих доставить к очагу воспаления молекулы других лекарственных препаратов, например, нестероидных противовоспалительных средств.

Подходы к описанию механизмов действия ДМСО со временем менялись в связи с накоплением тех или иных экспериментальных данных. Их «эволюция» отражена в табл. 1.

В статье Williams и соавт. [34] сформулированы следующие требования к идеальному пенетранту и энхансеру:

В статье Simon и соавт. показано, что ДМСО соответствует большинству этих требований [14].

По ДМСО проведено более 40 тысяч исследований, выводы которых в подавляющем большинстве подтверждают терапевтическую ценность препарата. Рассмотрим результаты некоторых из них.

В двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании, описанном в статье Eberhardt и соавт., принимали участие 112 пациентов с ОА коленных суставов, разделенные на две равные группы (50% получали в течение 3 недель 25% гель ДМСО, 5–8 см; 50% — плацебо). Все первичные критерии эффективности ДМСО были значительно лучше, чем у плацебо. Показано статистически и клинически значимое уменьшение болей при нагрузке, в покое, при пальпации в сравнении с плацебо, серьезных побочных эффектов не наблюдалось [35].

В статье Zyluk и соавт. описана умеренная эффективность симптоматической топической терапии 50% кремом ДМСО в течение 3 недель при раннем комплексном регионарном болевом синдроме [36].

Показана эффективность комбинации НПВП и ДМСО, например, в исследовании эффективности раствора диклофенака в носителе ДМСО (TDiclo), применяемого местно для устранения симптомов остеоартрита коленного сустава. Комбинация превзошла обе группы сравнения (плацебо и носитель ДМСО) по всем трем основным показателям эффективности: снижению боли, восстановлению функции и общему состоянию здоровья пациента [14]. Это обусловлено усилением поглощения диклофенака через кожу человека после многократного нанесения в форме ДМСО-содержащего лосьона или водного раствора, что описано в публикации Hewitt и соавт. [37]. В терапевтической практике применяют комбинации ДМСО не только с НПВП, но и с венотониками, антибиотиками, глюкокортикоидами и т. д.

Помимо зарубежных исследователей эффективность ДМСО изучена отечественными учеными. Так, в исследованиях Е. С. Рогожиной и И. В. Бойновой ДМСО в форме геля Димексид продемонстрировал выраженные обезболивающий и противовоспалительный эффекты, достоверно отличные от плацебо у пациентов с дорсалгиями. Препарат уменьшал показатели болевого синдрома, снимал мышечный спазм, что сопровождалось улучшением качества жизни — снижением нарушений повседневного функционирования, что позволяет рекомендовать его в качестве эффективного средства для купирования вертеброгенного болевого синдрома [38, 39].

Современной лекарственной формой ДМСО для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата является гель Димексид. Препарат применяют для снятия боли при комплексной терапии ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, деформирующего остеоартроза, артропатии, радикулита, невралгии тройничного нерва, для лечения ушибов, при повреждении связок, травматических инфильтратах, терапии узловатой эритемы [40]. Отличия различных топических форм ДМСО представлены в табл. 2.

Таким образом, преимуществами для пациента при применении геля Димексид являются усиление противовоспалительного и обезболивающего действий за счет синергизма, ускорение наступления эффекта за счет «функции проводника» ДМСО.

Заключение

Диметилсульфоксид является молекулой с долгой и разнообразной историей, прошедшей клиническую переоценку применения по различным показаниям, используется в лечении ряда заболеваний как лекарственных препаратов с доказанными на молекулярном уровне механизмами, лежащими в основе фармакологических эффектов, применяется в качестве вспомогательного вещества, в качестве криоконсерванта и в ветеринарной медицине. В настоящее время он играет важную роль как пенетрант, соответствуя большинству требований к идеальному пенетранту и энхансеру, что связано с его амфифильной и апротонной природой [41–43]. Профиль безопасности вещества, его плейотропные эффекты (противовоспалительный и обезболивающий, антиоксидантный, пенетрирующий), а также удобство лекарственной формы (гель) и простота способа применения позволяют рекомендовать его для комплексного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Литература

ФГБОУ ВО СПбГХФУ МЗ РФ, Санкт-Петербург

Диметилсульфоксид – вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата/ Д. Ю. Ивкин, С. В. Оковитый, А. С. Ивкина, Н. А. Анисимова
Для цитирования: Лечащий врач № 4/2019; Номера страниц в выпуске: 19-23
Теги: коленный сустав, боль, воспаление, остеоартрит.

Источник