Для чего золофт сертралин
Золофт : инструкция по применению
Состав
В одной таблетке содержится:
активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина (в форме сертралина гидрохлорида); вспомогательные вещества’, кальция гидрофосфат (Е341), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е470), Опадри белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521), полисорбат 80 (Е433), диоксид титана (Е171)), Опадри прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521)).
Описание
Белые, покрытые оболочкой таблетки без риски, капсуловидной формы с пометкой «PFIZER» на одной стороне и «ZLT 50» или «ZLT 100» на другой.
Фармакологическое действие
Сертралин не проявил тенденции к формированию зависимости. В плацебо контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании, в ходе которого сравнивался потенциал к злоупотреблению сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей; сертралин не вызывал положительные субъективные эффекты, указывающие на потенциальную возможность злоупотребления. В отличие от сертралина, альпрозалам и d-амфетамин демонстрировали большие по сравнению с плацебо показатели по привыканию к препарату, эйфории и потенциальной возможности к злоупотреблению. Сертралин, в отличие от d-амфетамина, не оказывал стимулирующий эффект и не приводил к состоянию тревоги; а также не приводил к успокаивающему эффекту и психомоторным нарушениям, которые наблюдаются при приеме альпрозалама. Сертралин не потенциирует макак резус, натренированных к самостоятельному приему кокаина, также он не являлся заменителем дискриминативного стимула для d-амфетамина или пентобарбитала у макак резус.
Основные депрессивные расстройства:
Было проведено исследование с участием амбулаторных пациентов, страдающих депрессией, которые на начало 8-недельной открытой фазы терапии получали 50-200 мг/сутки сертралина. Данные пациенты (N=295) были избраны методом случайной выборки для продолжения 44 недельного двойного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки против плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов, принимавших сертралин, была отмечена статистически значительно более низкая частота рецидивов. Средняя доза составляла 70 мг/сутки. Обсессивно-компульсивное расстройство ЮКР):
В ходе длительного исследования из 224 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для ОКР, с положительной реакцией в течение 52-недельного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28- недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе длительного исследования из 183 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для панических расстройств, с положительной реакцией в течение 52-недельного открытого исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе длительного исследования из 96 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для посттравматического стресса, с положительной реакцией в течение 24-недельного открытого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе тестирования по предотвращению рецидива социальной фобии пациенты с положительным ответом, принимавшие дозу сертралина 50-200 мг/сутки в конце 20-недельного мультицентрического исследования гибкой дозы под контролем плацебо, методом случайной выборки были отобраны для дополнительного 24-недельного исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина и плацебо, причем пациенты, получавшие плацебо, продолжили его прием. В ходе данного дополнительного срока у пациентов, получавших сертралин, уровень рецидивов социальной фобии в течение 24 недель был статистически значительно ниже, чем у пациентов, продолжавших получать плацебо.
Фармакокинетика
В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала максимума (Стах) через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетические профили как у подростков, так и у пожилых людей незначительно.
Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная аккумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Исследования у животных демонстрируют большой очевидный объем распределения сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР схожа с взрослыми (хотя у детей сертралин метаболизируется с немного большей эффективностью). Тем не менее, для детей рекомендуется использовать меньшие дозы, с учетом их меньшего веса (особенно у детей от 6 до 12 лет), для того, чтобы избежать чрезвычайно высокого уровня в плазме.
активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (
Показания к применению
Сертралин показан для лечения симптомов депрессии, в том числе, сопровождающейся чувством тревоги при наличии или отсутствии у пациентов маниакального синдрома в анамнезе. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином эффективно при предупреждении рецидива начального приступа или повторного проявления последующих депрессивных симптомов.
Сертралин показан для лечения панического расстройства с или без агорафобии. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа панического расстройства.
Сертралин показан для лечения посттравматического стресса (ПС). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа посттравматического стресса.
Сертралин показан для лечения социальной фобии (социальное тревожное расстройство). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа социальной фобии.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к сертралину.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)
Золофт (сертралин) в психиатрии и общей медицинской практике: данные последних лет
П.В.Морозов
Кафедра психиатрии, психофармакологии и психосоматики ФУВ РГМУ, Москва
Золофт (сертралина гидрохлорид) относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и достаточно хорошо известен отечественным психиатрам как высокоэффективный антидепрессант широкого спектра действия. Основу профиля психотропной активности препарата составляет отчетливое тимоаналептическое действие со слабым стимулирующим компонентом (С.Н.Мосолов, 1995).
За последние годы в зарубежной специализированной литературе появился целый ряд новых данных, проливающих дополнительный свет на показания к использованию золофта при различных видах психической патологии, а также при ряде психосоматических нарушений.
Депрессии
Хронические депрессии
Золофт является одним из основных антидепрессантов, применяемых при депрессивных состояниях, имеющих тенденцию к хронификации. Для достижения очевидного эффекта в этих случаях необходимо 3-4 нед, а иногда и более. Обычно эффект усиливается по мере продолжения терапии. Тем не менее в последние годы появились новые данные, подтверждающие высокую эффективность золофта при лечении хронических депрессий. Длительное исследование (76 нед) было выполнено группой американских ученых [1], изучавших двойным слепым методом 77 пациентов, которые получали золофт в сравнении с группой (n=66), использовавшей плацебо. После 3-месячного лечения острой фазы депрессии больные получали препараты еще в течение 4-месячного периода. Основной целью исследования была возможность предупреждения нового эпизода депрессии. Пациенты изучались в 12 медицинских исследовательских центрах США. Результаты работы подтвердили высокую эффективность сертралина как профилактического средства предупреждения экзацербации депрессии. Депрессивная симптоматика появилась на фоне лечения сертралином лишь у 20 (26%) из 77 больных против 42 (50%) из 84 больных, получавших плацебо. Авторы делают вывод о высокой эффективности сертралина в лечении хронической депрессии.
В другом мультицентровом исследовании сравнивали имипрамин и сертралин при лечении хронической депрессии с элементами тревоги [2]. В работе принимали участие 8 научных центров США Всего было изучено 426 пациентов, получавших сертралин, и 209 больных, получавших имипрамин. У 36% пациентов наблюдали клинические признаки тревоги. Лечение в течение 12 нед продемонстрировало высокую эффективность обоих препаратов при подобных состояниях с незначительным преимуществом сертралина при редукции тревожного компонента депрессии (60% по сравнению с 58%). Лечение значительно улучшило качество жизни пациентов и их психосоциальный статус.
Сезонные депрессии
Хотя официально сезонные депрессии не являются показанием для назначения золофта, в работах последних лет обсуждается эта возможность [3, 4]. Moscovich и соавт. (1995) сравнивали эффективность сертралина/плацебо (93/94 больных) при терапии данного вида патологии в течение 8 нед. Дозы сертралина составили от 50 до 200 мг/сут. Результаты исследования продемонстрировали высокую эффективность сертралина при лечении сезонных депрессий. Авторы подчеркивают незначительность побочных эффектов, проявлявшихся в виде насморка, диареи, бессонницы и сухости во рту. Исследователи заключают, что сертралин эффективен и хорошо переносим при лечении данного вида психической патологии.
Атипичные депрессии
Применение золофта при атипичных депрессиях обсуждалось весьма редко, и подобные рекомендации прежде никогда не докладывались официально. В отечественной литературе об этом в 1995 г. упоминал С.Н.Мосолов. К единичным исследованиям на эту тему следует отнести работу Beham и соавт. [5], которые изучали эффективность сертралина и кломипрамина у 40 больных, обнаруживших признаки атипичной депрессии по DSM-III-R. Курс лечения длился 8 нед, оценку состояния проводили каждые 2 нед, использовали шкалы Монтгомери-Асберг (MADRS) и CGI. Авторы сделали заключение, что золофт по крайней мере так же эффективен, как и кломипрамин, при лечении депрессивной симптоматики в структуре атипичной депрессии. В последние годы интерес к этой проблеме значительно увеличился. Mazo [6] изучал эффективность СИОЗС в 8-недельном исследовании 45 пациентов, не отвечавших на лечение амитриптилином. Большинство пациентов имели атипичную депрессию с обсессивной и сенесто-ипохондрической симптоматикой. Суточные дозы антидепрессантов составляли 50-100 мг сертралина, 20 мг флуоксетина, 100-200 мг флувоксамина соответственно. Около половины пациентов (48,8%) оказались респондерами к СИОЗС. Авторы заключают, что препараты СИОЗС были эффективными в случаях, когда амитриптилин не вызывал улучшения.
В результате лечения оценки по HAM-D значительно уменьшились у пациентов, принимавших оба препарата, однако шкала CGI (общее клиническое улучшение) продемонстрировала статистически значимое улучшение в группе сертралина начиная с 6-й недели терапии (72,6% против 57%; р=0,012). Наиболее наглядно это проявлялось в редукции тревожной симптоматики, улучшении сна. В конце исследования лишь 13% пациентов, получавших золофт, отвечали критериям атипичной депрессии (25% в группе моклобемида). Качество жизни пациентов, получавших сертралин, объективно улучшилось. И хотя частота побочных эффектов не отличалась в обеих группах, авторы делают вывод о большей эффективности сертралина при лечении атипичных депрессий.
Markowitz и соавт. [11] в рандомизированном контролированном 16-недельном исследовании сравнивали 4 вида лечения у больных с чистыми (без «большой депрессии») дистимическими расстройствами: ИП, поддерживающая психотерапия, сертралин, ИП+сертралин. Из 93 пациентов исследование закончил 71. Хотя статистически значимых различий между группами выявлено не было, авторы показали, что сертралин был более эффективен, чем другие виды лечения в плане быстроты темпов редукции симптоматики.
Kocsis и соавт. [15] оценивали психосоциальные аспекты предыдущего исследования, используя ряд специальных шкал и опросников (GAFS, SAS, LIFE, Q-LES-Q). Выводы исследователей совпали в том плане, что сертралин оказался более эффективным средством для восстановления социальных функций пациентов. Hellerstein и соавт. [12], анализируя результаты, полученные Thase, присоединяется к заключениям о высокой эффективности сертралина при дистимиях. Однако Lee [16], изучавший лечение дистимии у 48 пациентов в течение 6 нед, не нашел значимых различий в эффективности сертралина и амитриптилина.
PsyAndNeuro.ru
Сертралин (Sertralinum)
Торговые названия в России
Золофт, Стимулотон, Серената, Алевал, Серлифт, Торин
Таблетки: 50 мг, 100 мг
Фармакологическая группа
Номенклатура NbN
Ингибитор обратного захвата серотонина [2].
Показания
◊ Рекомендаци Минздрава России
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40.1 Социальные фобии
F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)
F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
◊ Рекомендации FDA
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
◊ Использование Off-label
Целевые симптомы
Механизм действия и фармакокинетика
Селективно блокирует (преимущественно через серотониновые 1А рецепторы) обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. При длительном применении снижает количество серотониновых 5-НТ1А и адренорецепторов в ЦНС. Сертралин также обладает некоторой способностью блокировать обратный захват дофамина, что может увеличить нейротрансмиссию дофамина. Сертралин также связывается с сигма 1 рецепторами, что может объяснять его противотревожное действие.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
◊ Как быстро действует
◊ Ожидаемый результат
◊ Если не работает
◊ Как прекратить прием
◊ Лечебные комбинации
Предостережения и противопоказания
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
Особый подбор доз не требуется [1].
◊ Пациенты с больной печенью
Снизить дозы или принимать в два раза реже [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
Полезен при восстановлении депрессивных пациентов после инфаркта.
◊ Пожилые пациенты
Некоторым лучше подходят низкие дозы.
◊ Дети и подростки
◊ Беременные
◊ Грудное вскармливание
Взаимодействие с другими веществами
Анализы во время лечения
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
◊ Побочные эффекты
◊ Что делать с побочными эффектами
◊ Длительное использование
◊ Привыкание
◊ Передозировка
Преимущества
Слабости
Советы эксперта
Сноски
1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017
3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)
4. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.
5. Weissberger GH et al. Sertraline for the treatment of depression in vascular cognitive impairment [published online April 25, 2018]. American J Geriatr Psychiatry.
6. Hamid Noshad et al. (2018) Sertraline Prevents Hypotension During Hemodialysis: A Randomized Clinical Trial. Nephro-Urology Monthly. In Press. 10.5812/numonthly.66060.
8. Основные моменты ежегодного собрания Американской психиатрической ассоциации (АПА) по психофармакологии 2018
9. Shen ZQ, Gao SY, Li SX, et al. Sertraline use in the first trimester and risk of congenital anomalies: a systemic review and meta-analysis of cohort studies. Br J Clin Pharmacol. 2016;83(4):909-922.
10. Davies S. J. C., Mulsant B. H., Flint A. J., Meyers B. S., Rothschild A. J. Whyte E. M. (2016). SSRI-antipsychotic combination in psychotic depression: sertraline pharmacokinetics in the presence of olanzapine, a brief report from the STOP-PD study. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, 31(3), 252–255.doi:10.1002/hup.2532
Публикации в СМИ
Сертралин
Синонимы. Золофт.
Состав и форма выпуска. Таблетки сертралина по 0,01 и 0,05 г.
Показания. Тяжелые депрессивные состояния.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, нарушение двигательных функций; анорексия; потливость, сухость во рту; нарушение половой функции у мужчин; тремор; аллергические реакции.
Противопоказания. Нарушение функции печени, почек; судорожные состояния; повышенная чувствительность к препарату; беременность, лактация.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными
средствами. Одновременный прием сертралина с ингибиторами МАО приводит
к развитию серьезных побочных реакций: гипертермии, ригидности, судорогам,
спутанности сознания, раздражительности, чрезмерному возбуждению, делирию,
коме. Сертралин способен вытеснять дигитоксин и варфарин из их комплекса с
белками плазмы, в результате чего может увеличиваться токсичность последних. Циметидин снижает клиренс сертралина.
Информация для пациента. Сертралин обычно назначают взрослым в дозе 0,05 г. в сутки (однократно утром или вечером) независимо от приема пищи.При лечении препаратом не допускается употребление алкоголя. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых требует повышенного внимания. Пропущенная доза: если Вы пропустили дозу, необходимо посоветоваться с врачем.
Код вставки на сайт
Сертралин
Синонимы. Золофт.
Состав и форма выпуска. Таблетки сертралина по 0,01 и 0,05 г.
Показания. Тяжелые депрессивные состояния.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, нарушение двигательных функций; анорексия; потливость, сухость во рту; нарушение половой функции у мужчин; тремор; аллергические реакции.
Противопоказания. Нарушение функции печени, почек; судорожные состояния; повышенная чувствительность к препарату; беременность, лактация.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными
средствами. Одновременный прием сертралина с ингибиторами МАО приводит
к развитию серьезных побочных реакций: гипертермии, ригидности, судорогам,
спутанности сознания, раздражительности, чрезмерному возбуждению, делирию,
коме. Сертралин способен вытеснять дигитоксин и варфарин из их комплекса с
белками плазмы, в результате чего может увеличиваться токсичность последних. Циметидин снижает клиренс сертралина.
Информация для пациента. Сертралин обычно назначают взрослым в дозе 0,05 г. в сутки (однократно утром или вечером) независимо от приема пищи.При лечении препаратом не допускается употребление алкоголя. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых требует повышенного внимания. Пропущенная доза: если Вы пропустили дозу, необходимо посоветоваться с врачем.