Для чего колят бициллин 5 человеку

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛС-000082-300909

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название: бензатина бензилпенициллин+ бензилпенициллин прокаина

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX: [J01CE30]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Побочное действие
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: стоматит, глоссит.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД+300000ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7

Источник

лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. Рег. №: ЛС-000082

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора новокаина 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Фармакологическое действие

Показания

— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);

— круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

Режим дозирования

Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.
Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам.

Беременность и лактация

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Применение для детей

Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.

Особые указания

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Условия и сроки хранения

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Источник

Бициллин-5

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

— профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

— рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция – вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии.

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

— нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

— головокружение, шум в ушах, головная боль

— возможна болезненность в месте введения

— анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

— возможна болезненность в месте введения

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

— у пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

— у пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

— детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,

Источник

Бициллин-5

Содержание

Фармакологические свойства препарата Бициллин-5

Показания к применению препарата Бициллин-5

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости продолжительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Применение препарата Бициллин-5

Перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.
Бициллин-5 вводят только в/м!
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением вводят 5–6 мл стерильной воды для инъекций или изотонического р-ра натрия хлорида, или 0,25–0,5% р-ра прокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии и вводят ее немедленно глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы.
Взрослым Бициллин-5 вводят однократно в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Детям дошкольного возраста Бициллин-5 вводят однократно в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям в возрасте старше 8 лет — в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Более частые инъекции Бициллина-5 противопоказаны.
Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 мес в зависимости от тяжести заболевания.

Противопоказания к применению препарата Бициллин-5

Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульфаниламидам, прокаину; БА, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.

Побочные эффекты препарата Бициллин-5

У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и прокаину, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения.
Больные, у которых были отмечены непривычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях вводят 0,5–0,6 мл 0,1% р-ра атропина, инъекции 1 мл 0,1% р-ра эпинефрина или 1 мл 5% р-ра эфедрина, введение 1–2 мл 2% р-ра хлоропирамина.

Особые указания по применению препарата Бициллин-5

Пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Взаимодействия препарата Бициллин-5

Не следует смешивать р-р Бициллина-5 с другими инъекционными р-рами. Не рекомендуется сочетать введение препарата с применением индометацина, фенилбутазола и салицилатов. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (в связи с возможной перекрестной аллергией).

Условия хранения препарата Бициллин-5

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Источник

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих.

Фармакокинетика. Препарат оказывает пролонгированное действие. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выделяется преимущественно почками, незначительное количество препарата — с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

Показания Бициллин-5

лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости продолжительного поддержания постоянной концентрации лекарственного средства в крови.

Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Применение Бициллин-5

перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин-5 вводят только в/м! В/в введение препарата запрещено!

Детям в возрасте 3–8 лет Бициллин-5 вводят однократно в дозе 600 тыс. ЕД 1 раз в 3 нед.

Детям в возрасте старше 8 лет — в дозе 1,2 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Взрослым вводят однократно в дозе 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Более часто делать инъекции Бициллина-5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3–12 мес.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, или 0,25–0,5% р-ра прокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бицилина-5 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию провести в другое место.

Противопоказания

повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), прокаину; БА, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: кожные высыпания, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая БА; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны ЖКТ, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Реакция может быть опасной при сифилитическом поражении органов сердечно-сосудистой системы или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Особые указания

необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамные и/или прокаин) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, лекарственное средство назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бицилин-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует проводить только в/м введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находящихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции могут быть необходимы: немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у больных, получавших высокие дозы β-лактамов, и у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг уровня лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из в/м депо.

При тяжелых расстройствах функции почек высокие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут повлечь церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии с применением высоки доз.

Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за состоянием таких пациентов.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение лекарственных средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 мес после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом с поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек реакции Яриша — Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1–2 нед. Свежеприготовленные р-ры для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные р-ры натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Период беременности и кормления грудью. Данные о применении лекарственного средства Бициллин-5 отсутствуют.

Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина-5 детям в возрасте до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением р-ра прокаина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействия

при одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин) — антагонизм.

Бициллин-5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с НПВП. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетические взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими лекарственными средствами (индометацин, фенилбутазон, салицилаты в высоких дозах). Ацетилсалициловая кислота, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают T_½ бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и повышается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновой тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Несовместимость. Не следует смешивать р-р Бициллина-5 с другими инъекционными р-рами.

Передозировка

проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Источник