Диувер или торасемид в чем отличие

Диуретики в современной терапии хронической сердечной недостаточности

Опубликовано в журнале:
Клиническая фармакология и терапия, 2006, 15 (5) С.В.Моисеев, В.В.Фомин
Кафедра терапии и профзаболеваний ММА им. И.М.Сеченова

Распространенность сердечной недостаточности в европейской популяции составляет от 0,4 до 2%. Частота ее быстро увеличивается с возрастом. В отличие от других распространенных сердечно-сосудистых заболеваний, смертность от сердечной недостаточности, скорректированная по возрасту, также повышается. Если не удается установить причину сердечной недостаточности, то прогноз неблагоприятный. Около половины больных с этим диагнозом умирают в течение 4 лет, а среди пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью летальность в течение 1 года превышает 50% [1]. К числу основных достижений в изучении сердечной недостаточности можно отнести установление патогенетической роли нейрогуморальных систем, которое позволило коренным образом пересмотреть подходы к лечению этого состояния. В настоящее время большое внимание уделяется не только купированию симптомов, но и профилактике прогрессирования сердечной недостаточности и смерти. С этой целью чаще всего используют ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-адреноблокаторы. Среди последних доказанной эффективностью у больных сердечной недостаточностью обладают карведилол, метопролол и бисопролол. Хотя блокаторы нейрогуморальных систем улучшают прогноз больных сердечной недостаточностью и задерживают ее прогрессирование, они обычно не оказывают непосредственного влияния на клинические проявления этого состояния. Более то-го, неосторожное применение β-адреноблокаторов при декомпенсации сердечной недостаточности может при-вести к нарастанию симптомов за счет отрицательного инотропного действия, в то время как ингибиторы АПФ нередко вызывают артериальную гипотонию. В связи с этим назначение блокаторов нейрогуморальных систем не отменяет необходимость в использовании стандартных средств, прежде всего диуретиков. Важность адекватной диуретической терапии демонстрирует следующее наблюдение.

Больной В., 48 лет, инженер, обратился в клинику в феврале 2006 года с жалобами на одышку при ходьбе по ровному месту, приступы удушья, возникающие в положении лежа, сердцебиения, выраженные отеки ног, периодически тупые ноющие боли в области сердца, не снимающиеся нитроглицерином, тяжесть в правом подреберье. Одышка появилась около 2 лет назад. Первоначально она возникала только при подъеме по лестнице, однако постепенно нарастала. Иногда беспокоили боли в области сердца, не связанные с физической нагрузкой. При обследовании по месту жительства АД 125/80 мм рт. ст. Уровень общего холестерина сыворотки 152 мг/дл. На ЭКГ блокада левой ножки пучка Гиса. При эхокардиографии выявлена умеренная дилатация левого желудочка и снижение фракции выброса до 43%. Диагностированы ИБС, стенокардия II функционального класса, атеросклероз с поражением коронарных артерий. Проводилась терапия изосорбида динитратом в дозе 20 мг два раза в день и эналаприлом в дозе 5 мг/сут без особого эффекта. Ухудшение состояния с лета прошлого года: усилилась одышка, появились приступы сердечной астмы, утомляемость, отеки ног, увеличение живота, уменьшилось количество выделяемой мочи. Кардиолог в поликлинике расценил развитие сердечной недостаточности как следствие ИБС. От госпитализации больной отказался. К терапии были добавлены дигоксин в дозе 0,25 мг/сут, фуросемид по 40 мг через день, доза эналаприла увеличена до 10 мг/сут. В результате лечения самочувствие улучшилось: уменьшились одышка и отеки, улучшился сон, увеличился диурез.

Спустя 2-3 месяца вновь отмечено ухудшение состояния. Беспокоила одышка при небольшой физической нагрузке, определялись распространенные отеки, асцит. Больной ежедневно принимал фуросемид по 80 мг, однако добиться существенного увеличения диуреза не удавалось. На фоне активной диуретической терапии наблюдалось снижение уровня калия до 3,2 ммоль/л. Доза эналаприла была увеличена до 20 мг/сут, но затем ее пришлось снизить из-за артериальной гипотонии (90/55 мм рт. ст.). После присоединения спиронолактона в дозе 100 мг/сут отеки несколько уменьшились, однако выраженная одышка, приступы сердечной астмы и склонность к гипокалиемии сохранялись.

При поступлении в клинику состояние средней тяжести. Ортопноэ. Цианоз лица. Выраженные отеки ног. В легких выслушиваются незвонкие мелкопузырчатые хрипы в нижних отделах легких. Частота сердечных сокращений 92 в минуту. АД 110/70 мм рт. ст. Тоны сердца глухие, систолический шум на верхушке сердца. Живот увеличен в объеме за счет свободной жидкости. Размер печени по Курлову 10/4-10-8 см. Селезенка не увеличена. На ЭКГ блокада левой ножки пучка Гиса. При рентгенографии выявлено увеличение сердца в размерах, усиление легочного рисунка за счет застоя жидкости. При эхокардиографии обнаружены дилатация всех камер сердца (диастолический размер левого желудочка 7,3 см) и снижение фракции выброса левого желудочка до 23% (рис. 1). Уровень калия крови — 3,3 ммоль/л, общего холестерина сыворотки — 128 мг/дл, холестерина липопротеидов низкой плотности 82 мг/дл.

Рис. 1. Выраженная дилатация левых камер сердца на эхокардиограмме

Таким образом, у больного была выявлена картина дилатационного поражения сердца, которое характеризовалось значительным ухудшением насосной функции левого желудочка и тяжелой сердечной недостаточностью, рефрактерной к проводимой терапии. При отсутствии артериальной гипертонии и порока сердца в таких случаях в первую очередь следует исключать ИБС и алкогольную кардиомиопатию. Диагноз атеросклероза коронарных артерий представлялся маловероятным, учитывая отсутствие стенокардии и инфаркта миокарда в анамнезе, а также основных факторов риска, хотя исключить этот диагноз можно только с помощью коронарной ангиографии. По словам больного и его родственников, алкоголь практически не употребляет. Возможными причинами дилатационного поражения сердца являются также миокардит, эндокринные (гипотиреоз, акромегалия), системные (саркоидоз, наследственный гемохроматоз, системная склеродермия), нейромышечные заболевания, лучевая терапия, прием антрациклинов. Данных в пользу указанных заболеваний получено не было. Следует отметить, что исключить миокардит на основании клинической картины сложно, однако выполнение биопсии миокарда не представлялось возможным. Диагностирована дилатационная кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность III функционального класса.

В клинике проводилось внутривенное введение дигоксина и фуросемида, увеличены дозы эналаприла до 20 мг/сут и спиронолактона до 150 мг/сут. В последующем фуросемид был заменен на торасемид (Диувер) в дозе 20 мг/сут. В результате лечения значительно уменьшились одышка и размеры печени, прекратились приступы сердечной астмы, практически полностью прошли отеки. Уровень калия повысился до 4 ммоль/л. После выписки продолжал прием дигоксина в дозе 0,25 мг/сут, торасемида в дозе 20 мг 2-3 раза в неделю, эналаприла в дозе 20 мг/сут. Спиронолактон был постепенно отменен. При этом уровень калия оставался нормальным. При применении торасемида отсутствовала проблема срочного диуреза, развивавшегося в первые 2 ч после приема фуросемида. Начата терапия карведилолом в дозе 3,125 мг два раза в сутки, которую постепенно увеличили до 25 мг два раза в сутки. При амбулаторном обследовании через 2 месяца состояние остается стабильным. Беспокоит умеренно выраженная одышка, однако отеки отсутствуют. При эхокардиографии выявлено уменьшение диастолического размера левого желудочка до 6,5 см и увеличение фракции выброса до 32%.

При наличии задержки жидкости, сопровождающейся застоем крови в легких или периферическими отеками, диуретики являются необходимым компонентом симптоматического лечения сердечной недостаточности. Их применение приводит к быстрому уменьшению одышки и увеличению толерантности к физической нагрузке (класс рекомендации I, уровень доказанности А),

В контролируемых рандомизированных исследованиях влияние диуретиков на симптомы и выживаемость больных не изучалось. Диуретики следует всегда назначать в комбинации с ингибиторами АПФ и β-адреноблокаторами (класс рекомендации I, уровень доказанности С).

Таким образом, эксперты рекомендуют назначать диуретики всем больным сердечной недостаточностью II-IV функционального класса. Влияние мочегонных средств на выживаемость таких пациентов не изучалось в длительных контролируемых исследованиях, однако их проведение нецелесообразно и неэтично, учитывая явный симптоматический эффект препаратов этой группы. Кроме того, протоколы всех исследований ингибиторов АПФ и β-адреноблокаторов у больных застойной сердечной недостаточностью предполагали обязательное применение стандартных средств, прежде всего диуретиков. В связи с этим монотерапия ингибитором АПФ или β-адреноблокатором обоснована только у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка, например, после инфаркта миокарда.

При легкой сердечной недостаточности могут быть назначены тиазидные диуретики, однако по мере прогрессирования нарушений кровообращения обычно требуется применение петлевого диуретика. В эквивалентных дозах все петлевые диуретики вызывают сопоставимое увеличение диуреза. Снижение их эффективности может быть связано с ухудшением функции почек или нарушением всасывания фуросемида в желудочно-кишечном тракте. Возможные подходы к преодолению резистентности к петлевым диуретикам включают в себя увеличение их дозы, внутривенное введение (в том числе путем непрерывной инфузии), присоединение тиазида или спиронолактона (особенно при наличии гипокалиемии несмотря на прием ингибитора АПФ). В рекомендациях Европейского общества кардиологов (2005 г.) указано, что при снижении эффективности фуросемида его можно заменить на торасемид, так как биодоступность последнего не снижается у больных сердечной недостаточностью. Приведенное наблюдение подтверждает, что применение торасемида позволяет улучшить результаты лечения тяжелой сердечной недостаточности.

Главным преимуществом торасемида (Диувера) является высокая биодоступность, которая в разных исследованиях составляла 79-91% и превосходила таковую фуросемида (53%) [2]. Высокая и предсказуемая биодоступность определяет «надежность» диуретического действия торасемида. Торасемид обладает достаточно длительным периодом полувыведения (3-5 ч), в то время как длительность периода полувыведения фуросемида, буметанида и пиретанида составляет около 1 ч [2]. Благодаря этому торасемид действует длительнее фуросемида. Торасемид биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Только 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде (против 60-65% при приеме фуросемида и буметанида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных почечной недостаточностью. Этот факт имеет важное значение, так как при наличии выраженного застоя крови по большому кругу кровообращения функция почек обычно ухудшается. Действие торасемида, как и других петлевых диуретиков, начинается быстро. При внутривенном введении оно достигает пика в течение 15 мин. Доза торасемида 10-20 мг эквивалента 40 мг фуросемида. При увеличении дозы (до 200 мг) наблюдалось линейное повышение диуретической активности.

Источник

Чем отличается препарат Диувер от Торасемида и какой из них лучше?

Современный фармацевтический рынок предлагает множество мочегонных препаратов, которые помогают справиться с избытком жидкости в организме, очищают почки и мочевой пузырь, снижают АД.

Такие средства называются диуретиками. Они способствуют снятию отеков и лечению хронических заболеваний. Известными диуретиками являются Диувер и Торасемид. В чем же заключается их отличие, и какой препарат оказывает лучшее действие? Разберемся далее в статье.

Общая информация и принцип действия

Диувер является диуретическим лекарством, которое используется, чтобы устранять отеки, возникшие в результате сердечной недостаточности. Нередко этот медикамент прописывают для профилактики и терапии повышенного давления и артериальной гипертензии. Основной компонент лекарственного средства – торасемид, а дополнительные составляющие представлены:

Особенности применения Диувера

Препарат производится в виде таблеток белого цвета, дозировка которых равна 5 и 10 мг. Диувер предназначен для перорального применения. Принимать лекарство нужно утром, независимо от приема пищи и запивать его малым объемом воды. В аптеках лекарство отпускается исключительно при наличии рецепта. Срок годности препарата – 3 года. В среднем лекарство стоит около 400 рублей.

Торасемид – это диуретик, применяющийся для лечения сердечно-сосудистых болезней, заболеваний печени, почек и легких. Кроме перечисленных заболеваний, он используется для снятия отеков. Основное действующее вещество – торасемид. Остальные составляющие включают в себя микрокристаллическую целлюлозу, моногидрат лактозы и стеарат магния.

Форма выпуска препарата – круглые белые таблетки, дозировкой 5, 10 и 20 мг. Препарат продается как в контурной ячейковой упаковке, так и банке (количество таблеток в банке составляет от 30 до 100 штук). Дневная доза приема препарата составляет от 10 до 20 мг.

Механизм действия Торасемида

Прием пищи не влияет на впитывание медикамента в ЖКТ. Лечебный эффект проявляется в течение часа после приема лекарства, а его продолжительность составляет от 6 до 10 часов. Срок годности препарата составляет 3 года. Цена Торасемида варьируется от 200 до 600 рублей.

В связи с тем, что основа обоих препаратов представлена торасемидом, Диувер и Торасемид действуют одинаково. Активный ингредиент препарата и контраспортер ионов калия, хлора и натрия связываются, вследствие чего сокращается усвоение ионов.

Таким образом, давление жидкости в клетках уменьшается, и повторное усвоение воды предотвращается. Медикаменты блокируют рецепторы миокарда, нормализируют его деятельность и устраняют проявления фиброза. Оба средства метаболизируются в печени и выводятся из организма в большей степени почками.

Показания и противопоказания

Прием медикаментов будет безопасным только после консультации с врачом. Главными показаниями к применению Диувера и Торасемида считаются:

Фармакологические эффекты и применение Торасемида

Однако прием Диувера недопустим в следующих случаях:

Торасемид обладает более обширным списком противопоказаний. Ограничениями для приема данного препарата являются:

Оба медикамента не используются в педиатрической практике. Детям и подросткам до 18 лет принимать данные лекарства запрещено. Особое внимание следует обратить на то, что прием обоих лекарственных средств запрещен во время беременности и лактации.

При возникновении отеков во время беременности лучше отдать предпочтение употреблению натуральных средств: свежевыжатый сок из тыквы и моркови, компоты из клюквы и зеленый чай как нельзя лучше подойдут для снятия отеков.

Инструкция по применению

Курс лечения этими медикаментами должен быть назначен врачом. Доза разового приема каждого лекарства зависит от общего состояния организма и заболевания. Но чаще всего при незначительных отечных синдромах Диувер необходимо принимать в количестве 5 мг раз в сутки по утрам, независимо от приема пищи и запивать таблетку малым объемом воды.

При наличии сильно выраженных отеков и заболеваниях печени врач может увеличить дозу до 20 и 40 мг в сутки. В такой ситуации лучше приобрести таблетки по 10 мг. Также увеличение дозы не исключено при сердечной недостаточности и гипертензии. Длительность лечения мочегонными средствами обусловлена оказываемым эффектом, и ее должен контролировать лечащий врач.

Торасемид лучше всего применять утром. При различных заболеваниях дозировка препарата может изменяться:

Инструкция по применению Диувера и Торасемида всегда должна быть подтверждена врачом. В противном случае, не исключена передозировка препаратами, которая чаще всего проявляется в расстройствах ЖКТ, спутанности сознания и ведет к чрезмерной потере электролитов. При передозировке нужно уменьшить количество применяемого лекарства или полностью отменить терапию препаратом.

Основные отличия, эффективность и безопасность

Оба лекарства взаимозаменяемы ввиду схожих оказываемых действий, а отличий между ними есть немного. Сравнение Торасемида и Диувера, приведенное ниже, дает представление о различиях и схожих характеристиках двух медикаментов.

Торасемид

Отёчные синдромы при заболеваниях легких, печени и почек, артериальная гипертензия

5 мг, 10 мг, 20 мг

Один медикамент может назначаться врачами вместо другого при возможной индивидуальной непереносимости отдельных ингредиентов лекарства. Но из-за того, что основа у двух лекарств одна, выбор медикамента зависит от общей клинической картины, стадии заболевания и инструкций врача.

Как показывает медицинская практика, оба средства способны эффективно справляться с отеками. Поэтому определить, что лучше, довольно сложно. Но специалисты считают, что Торасемид оказывает более активное и продолжительное действие, чем Диувер.

Несмотря на всю эффективность обоих медикаментов, у них существуют общие побочные действия. Они выражаются в:

Взаимодействие с другими средствами и аналоги

Торасемид, являющийся главным действующим компонентом обоих лекарств, может активно взаимодействовать со многими медикаментами и наряду с этим вызывать или усиливать побочные эффекты. Поэтому данные препараты не следует применять в комплексе с лекарствами, содержащими литий (возможно развитие литиевой интоксикации), средствами от гипертензии (может случиться резкое падение давления) и с сердечными гликозидами.

Не стоит использовать мочегонные средства одновременно со слабительными веществами, так как это приводит к усиленному выходу калия из организма. Однако диуретики нормально сочетаются с гипотензивными медикаментами.

Категорически запрещено одновременное употребление мочегонных средств и алкоголя. При приеме этих лекарств вместе с алкогольными напитками может появиться рвота, тошнота и головные боли.

Существуют средства, состав которых аналогичен составу данных препаратов. Наиболее известными из них считаются:

Отзывы врачей и пациентов

Многие доктора положительно отзываются об обоих медикаментах:

Что касается пациентов, то многие из них также остались довольны проведенной терапией:

Диувер и Торасемид – действенные и широко использующиеся в медицине лекарства. Они позволяют быстро и эффективны вывести избыточную жидкость из организма, повысить качество жизни. Однако они проявят себя с лучшей стороны только при согласовании курса лечения с врачом.

Источник

Торасемид — новая возможность в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией

Торасемид — петлевой диуретик пролонгированного действия, характеризуется высокой биодоступностью и благоприятными фармакодинамическими свойствами. Представлены данные о клинической эффективности применения торасемида при лечении пациентов с хронической с

Torsemide — loop diuretic prolonged action, has high bioavailability and favorable pharmacodynamic properties. The article presents data on the clinical efficacy of torasemide in patients with chronic heart failure and hypertension.

Согласно данным эпидемиологических исследований распространенность клинически выраженной хронической сердечной недостаточности (ХСН) в Российской Федерации составляет 4,5% (5,1 млн человек), годовая смертность данной категории пациентов — 12% (612 тыс. больных) [1, 2]. Основными причинами развития ХСН является в 88% случаев наличие артериальной гипертензии (АГ), а в 59% ишемической болезни сердца, комбинация данных заболеваний встречается у каждого второго пациента с ХСН [3]. При этом среди всех больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями основной причиной госпитализации в 16,8% в любой стационар служит декомпенсация ХСН [2].

Декомпенсация ХСН проявляется на практике усилением одышки, застоем в легких и при осмотре выраженными отеками нижних конечностей. Основным мероприятием терапии является коррекция водного гомеостаза как важнейшего инструмента гармонизации нейрогуморального дисбаланса. В данной ситуации диуретики — препараты первой линии при лечении острой и хронической сердечной недостаточности [4]. В ежедневной клинической практике каждый врач — кардиолог, терапевт сталкивается с необходимостью назначения препарата из группы диуретиков для лечения пациентов с ХСН, АГ, что требует огромного врачебного искусства, так как нерациональное применение препаратов этой группы является одной из важных причин декомпенсации ХСН [5].

Диуретики — это гетерогенная группа препаратов, увеличивающая объем выделяемой мочи и экскрецию натрия. Различаются по механизму действия, фармакологическим свойствам и соответственно показаниям к назначению. В соответствии с механизмом действия препараты делятся на 4 класса [6]:

В кардиологии активно применяются последние 3 класса диуретиков. Наиболее мощным диуретическим эффектом обладают петлевые диуретики, именно их применение рекомендовано у пациентов с клинически выраженными проявлениями ХСН [4]. Помимо мочегонного действия петлевые диуретики через индукцию синтеза простагландинов способны вызывать дилатацию почечных и периферических сосудов [7]. Ярким представителем данного класса является фуросемид, применяемый с 1959 года до настоящего времени при лечении остро декомпенсированной и терминальной ХСН [8]. Однако его ежедневное применение вызывает дискомфорт у пациентов, который выражается в императивном позыве к мочеиспусканию в течение 1–2 часов после приема, отмечается ортостатическая гипотензия на пике активности препарата, все это способствует снижению приверженности к лечению.

В этой связи появление на отечественном фармакологическом рынке петлевого диуретика пролонгированного действия — оригинального торасемида в 2011 г. позволило не только более качественно и эффективно лечить пациентов с ХСН, но и повысить комплаентность среди пациентов. Торасемид, как и все петлевые диуретики, ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов в восходящей части петли Генле, но в отличие от фуросемида блокирует также эффекты альдостерона, т. е. в меньшей степени усиливает почечную экскрецию калия. Это снижает риск развития гипокалиемии — одной из главных нежелательных лекарственных реакций петлевых и тиазидных диуретиков. Главным преимуществом торасемида является наличие у него камедьсодержащей оболочки, которая замедляет высвобождение действующего вещества, что уменьшает колебания его концентрации в крови и, следовательно, обеспечивает более стойкий и длительный эффект [9]. Фармакокинетические свойства торасемида отличаются от фуросемида, отличия представлены в табл.

Важным преимуществом торасемида является высокая биодоступность, которая составляет более 80% и превосходит таковую у фуросемида (50%). Биоусвояемость торасемида не зависит от приема пищи, в связи с чем, в отличие от фуросемида, появляется возможность применять его в любое время суток. Высокая и предсказуемая биодоступность определяет надежность диуретического действия торасемида при ХСН и позволяет более успешно применять препарат перорально, даже при случаях тяжелой ХСН [10]. Преимуществом торасемида пролонгированной формы является медленное высвобождение действующего вещества, что не приводит к развитию ярко выраженного пика действия и позволяет избежать феномена «повышенной постдиуретической реабсорбции». Это свойство представляется очень важным в аспекте обсуждаемой проблемы безопасности, так как с ним связывается уменьшение риска рикошетной гиперактивации нейрогормональной системы. Кроме того, однократный прием торасемида в сутки повышает приверженность пациентов к лечению согласно данным исследования на 13% в сравнении с терапией фуросемидом [11].

Торасемид метаболизируется цитохромом Р450, чем объясняется отсутствие изменений его фармакокинетических свойств у пациентов с сердечной недостаточностью или хронической болезнью почек. Только 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде (против 60–65% при приеме фуросемида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных с почечной недостаточностью. Действие торасемида, как и других петлевых диуретиков, начинается быстро. Доза торасемида 10–20 мг эквивалентна 40 мг фуросемида. При увеличении дозы наблюдалось линейное повышение диуреза и натрийуреза [11].

Торасемид является единственным мочегонным средством, эффективность которого подтверждена в крупных многоцентровых исследованиях [12–14]. Так, в одном из самых крупных до настоящего времени исследовании TORIC (TORasemide In Chronic heart failure) было включено 1377 больных с ХСН II–III ФК (NYНА), рандомизированных к приему торасемида (10 мг/сут) или фуросемида (40 мг/сут), а также других диуретиков. В исследовании оценивали эффективность, переносимость терапии, динамику клинической картины, а также смертность и концентрацию калия в сыворотке крови. По результатам данного исследования терапия торасемидом была достоверно эффективней и позволяла улучшить функциональный класс у пациентов с ХСН, и значительно реже на данной терапии отмечалась гипокалиемия (12,9% против 17,9% соответственно; р = 0,013). Также в ходе исследования была выявлена достоверно более низкая общая смертность в группе пациентов, принимавших торасемид (2,2% против 4,5% в группе фуросемида/другие диуретики; p

ГБОУ ВПО ОмГМА МЗ РФ, Омск

Источник