Дилаудид что это такое

Гидроморфон, также известный как дигидроморфинон, и продается под торговой маркой Дилаудид среди прочего, это опиоид используется для лечения от средней до тяжелой боль. [4] Как правило, длительное использование рекомендуется только при боли из-за рак. [6] Его можно принимать внутрь или инъекция в вену, мышца, или же под кожей. [4] Эффект обычно начинается в течение получаса и продолжается до пяти часов. [4]

Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, тошноту, зуд и запор. [4] Серьезные побочные эффекты могут включать: злоупотреблять, низкое кровяное давление, припадки, угнетение дыхания, и серотониновый синдром. [4] Быстрое снижение дозы может привести к опиоидный синдром. [4] Как правило, используйте во время беременность или же кормление грудью не рекомендуется. [7] Считается, что гидроморфон работает путем активации опиоидные рецепторы, преимущественно в головном и спинном мозге. [4] Гидроморфон 2 мг перорально эквивалентен примерно 10 мг. морфий через рот. [6]

Содержание

Медицинское использование

Гидроморфон используется для лечения средней и тяжелой степени боль. [4] Его можно принимать внутрь или инъекция в вену, мышца, или же под кожей. [4] Эффект обычно начинается в течение получаса и продолжается до пяти часов. [4] Как правило, длительное использование рекомендуется только при боли из-за рак. [6] Кокрановский обзор 2016 года обнаружил небольшую разницу в пользе гидроморфона и других опиоидов от боли при раке. [13]

Побочные эффекты

Одновременное использование гидроморфона с другими опиоидами, миорелаксантами, транквилизаторами, седативными средствами и общими анестетиками может вызвать значительное усиление угнетения дыхания, прогрессирующее до комы или смерти. Принимая бензодиазепины (Такие как диазепам) в сочетании с гидроморфоном может усилить побочные эффекты, такие как головокружение и нарушение концентрации внимания. [15] Если требуется одновременное применение этих препаратов, может быть произведена корректировка дозы. [16]

У людей с толерантностью к опиоидам редко наблюдаются массивные передозировки, но когда они случаются, они могут привести к коллапсу системы кровообращения. Симптомы передозировки включают угнетение дыхания, сонливость, приводящую к коме, а иногда и к смерти, обвисание скелетных мышц, низкий пульс и снижение артериального давления. В больнице лицам с передозировкой гидроморфона предоставляется поддерживающая помощь, такая как вспомогательная вентиляция для обеспечения кислородом и дезактивация кишечника с использованием активированный уголь через назогастральный зонд. Антагонисты опиоидов, такие как налоксон, также можно вводить одновременно с кислородными добавками. Налоксон работает, обращая действие гидроморфона, и его вводят только при наличии значительного угнетения дыхания и кровообращения. [16]

Гормональный дисбаланс

Как и другие опиоиды, гидроморфон (особенно при интенсивном хроническом употреблении) часто вызывает временное гипогонадизм или же гормональный дисбаланс. [19]

Нейротоксичность

В условиях длительного использования, высоких дозировок и / или дисфункции почек гидроморфон был связан с нейровозбуждающими симптомами, такими как тремор, миоклонус, волнение, и когнитивная дисфункция. [20] [21] [22] Эта токсичность меньше, чем у других классов опиоидов, таких как петидин класс синтетики в частности.

Снятие

У пользователей гидроморфона могут возникнуть болезненные симптомы, если приостановить прием препарата. [23] Некоторые люди не могут переносить симптомы, что приводит к постоянному употреблению наркотиков. [23] Симптомы отмены опиоидов нелегко расшифровать, поскольку существуют различия между поведением, связанным с поиском наркотиков, и истинными эффектами отмены. [24] Симптомы, связанные с отменой гидроморфона, включают: [23] [24] [25]

Взаимодействия

Депрессанты ЦНС могут усиливать депрессивные эффекты гидроморфона, такие как другие опиоиды, анестетики, успокаивающие, снотворные, барбитураты, бензодиазепины, фенотиазины, хлоралгидрат, дименгидринат, и глютетимид. Угнетающее действие гидроморфона также может быть усилено за счет ингибиторы моноаминоксидазы (Ингибиторы МАО), первое поколение антигистаминные препараты (бромфенирамин, прометазин, дифенгидрамин, хлорфенамин), бета-блокаторы, и алкоголь. Когда предполагается комбинированная терапия, следует уменьшить дозу одного или обоих агентов. [20]

Фармакология

Составы

Гидроморфон доступен в виде парентеральных, ректальных, подкожных и пероральных составов, а также может вводиться через эпидуральная анестезия или же интратекальный инъекция. [35] Гидроморфон также вводили с помощью распыления для лечения одышка, но он не используется в качестве способа обезболивания из-за низкого биодоступность. [36] Также рассматриваются системы трансдермальной доставки, способные вызвать местную кожную анальгезию. [37]

Концентрированный водные растворы гидрохлорида гидроморфона имеют заметно отличный показатель преломления от чистой воды, изотонический 9 ‰ (0,9%) физиологический раствор и т.п., особенно при хранении в прозрачных ампулах и флаконах, может приобретать легкое прозрачное янтарное изменение цвета под воздействием света; Сообщается, что это не влияет на эффективность раствора, но 14-дигидроморфиноны, такие как гидроморфон, оксиморфон, и родственники приходят с инструкциями по защите от света. [38] От ампулы раствора, в котором образовался осадок, следует отказаться. [38]

Системы интратекальной доставки лекарств с батарейным питанием имплантируются при хронической боли, когда исключены другие варианты, такие как хирургическое вмешательство и традиционная фармакотерапия, при условии, что пациент считается подходящим с точки зрения любых противопоказаний, как физиологических, так и психологических. [39]

Версия гидроморфона с расширенным выпуском (раз в день) доступна в Соединенных Штатах. [40] Ранее версия гидроморфона с расширенным выпуском, Палладон, была доступна до того, как была добровольно снята с рынка после того, как в июле 2005 года FDA предупредило о высокой вероятности передозировки при приеме с алкоголем. По состоянию на март 2010 года он по-прежнему доступен в Великобритании под торговой маркой Palladone SR, Непале под торговой маркой Opidol и в большинстве других европейских стран. [41]

Фармакокинетика

Пациентам с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность при дозировании гидроморфона. У людей с почечной недостаточностью период полувыведения гидроморфона может увеличиваться до 40 часов. Типичный период полувыведения внутривенного гидроморфона составляет 2,3 часа. [44] Пиковые уровни в плазме обычно возникают между 30 и 60 минутами после перорального приема. [45]

Начало действия гидроморфона, вводимого внутривенно, составляет менее 5 минут и в течение 30 минут после перорального введения (немедленное высвобождение). [36]

Метаболизм

Химия

Эндогенное производство

Бактерии

История

Гидроморфон был запатентован в 1923 году. [8] Он был представлен на массовом рынке в 1926 году под торговой маркой Дилаудид, [53] с указанием его происхождения и степени сходства с морфином (посредством лауданум).

Общество и культура

Имена

Гидроморфон известен в разных странах мира под торговыми марками Hydal, Dimorphone, Exalgo, Sophidone LP, Dilaudid, Hydrostat, Hydromorfan, Hydromorphan, Hymorphan, Laudicon, Opidol, Palladone, Hydromorph Contin и другими. Версия гидроморфона с расширенным выпуском, названная Палладон, была доступна в течение короткого времени в Соединенных Штатах, прежде чем была добровольно снята с рынка после того, как в июле 2005 года FDA предупредило о высокой вероятности передозировки при приеме с алкоголем. [54] По состоянию на март 2010 года он по-прежнему доступен в Непале под торговой маркой Opidol, в Соединенном Королевстве под торговой маркой Palladone SR и в большинстве других европейских стран.

Также с мая 2009 года в Австралии под торговой маркой Jurnista выпускалась выпускаемая один раз в день версия гидроморфона с пролонгированным сроком выпуска. [55]

Легальное положение

В США главное агентство по контролю над наркотиками, Управление по борьбе с наркотиками, сообщает об увеличении годовой совокупной квоты производства гидроморфона с 766 килограммов (1689 фунтов) в 1998 году до 3300 килограммов (7300 фунтов) в 2006 году, а также об увеличении количества рецептов. в это время 289%, примерно с 470 000 до 1 830 000. Квота на производство на 2013 год составляла 5968 килограммов (13 157 фунтов). [56]

Гидроморфон внесен в список немецких Betäubungsmittelgesetz как Betäubungsmittel в наиболее ограниченном списке лекарственных препаратов; аналогичным образом он контролируется в Австрии (Сучтгифт) в рамках SMG и швейцарской BetmG. Закон 1971 года о злоупотреблении наркотиками (Соединенное Королевство) и сопоставимые законы Франции, Канады, Австралии, Италии, Чехии, Хорватии, Словении, Швеции, Польши, Испании, Греции, России и других стран аналогичным образом контролируют его, как и правила практически всех других страны.

Использование в казнях

В 2009, Огайо одобрил использование внутримышечной инъекции 500 мг гидроморфона и супратерапевтический доза мидазолам как резервное средство выполнения казни, когда невозможно найти подходящую вену для внутривенного введения. [57]

Гидроморфон и мидазолам были введены внутривенно для казни двойного убийцы Джозефа Вуда в Аризоне 24 июля 2014 года. Вуд был под сильным успокоительным (хирургическая анестезия) в течение четырех минут от начала, но потребовалось почти два часа для перехода к стадии 4 (прекращение дыхания) и смерти. [58]

Источник

Гидроморфон

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 4,5-α-эпокси-3-гидрокси-17-метил морфинан-6-он

Категория препарата при беременности:

Легальный статус:

Риск развития зависимости: очень высокий

Способы введения: пероральный, внутримышечный, внутривенный, подкожный, интраназальный, ректальный, сублингвальный, чрезслизистый, буккальный, чрескожный (экспериментальный)

Биодоступность: перорально: 30-35%, интраназально: 52-58%

Связывание с белками: 20%

Метаболизм: печень

Биологический период полувыведения: 2-3 часа

Выведение: почечное

Синонимы: дигидроморфинон

Формула: C17H19NO3

Молекулярная масса: 285,3 г/моль

Растворимость в воде HCl: 333 мг / мл (20°С)

Побочные эффекты

Гормональный дисбаланс

Как и другие опиоиды, гидроморфон (особенно при тяжелом хроническом употреблении) часто вызывает временный гипогонадизм или гормональный дисбаланс.

Нейротоксичность

При длительном применении, введении в высоких дозах и / или в случае почечной дисфункции, гидроморфон может вызывать такие симптомы нейровозбуждения, как тремор, миоклонус, возбуждение и когнитивная дисфункция. 5) Токсичность гидроморфона меньше, чем токсичность веществ из других классов опиоидов, таких как, в частности, петидиновый класс синтетических веществ.

Абстиненция

У пользователей гидроморфона могут наблюдаться болезненные симптомы при приостановке введения препарата. Некоторые люди не способны терпеть эти симптомы, что приводит к непрерывному использованию препарата. Симптомы синдрома отмены опиоидов трудно интерпретировать. Наркомания и реальные эффекты отмены – это разные вещи. Симптомы, связанные с гидроморфоновой абстиненцией, включают в себя: 6)

Источник

• ← Дилатация яремных вен что это
• Дилбрейкер что это значит →