Диклофенак уколы чем опасны

Повышенная опасность диклофенака: истина или черный пиар?

Частота побочных эффектов среди пациентов, использующих обезболивающий препарат Диклофенак, на 50% выше по сравнению с пользователями других болеутоляющих препаратов. К такому выводу пришла объединенная группа датских ученых, которые провели метаанализ побочных явлений НПВП. Результат исследования, проведенного в Дании, не вызывал бы сомнений, если бы работа не финансировалась конкурентами компании-производителя лекарства.

В настоящее время Диклофенак является наиболее часто используемым НПВС. Возможность его негативных побочных воздействий на сердечно-сосудистую систему никогда не подвергалась специальным исследованиям. Тем не менее в Дании был проведен ряд когортных изысканий, которые и легли в основу данного метаанализа. Его финансирование проводилось фондами двух фармацевтических компаний — Lundbeck, специализирующейся на производстве препаратов для лечения расстройств центральной нервной системы, и компании Novo Nordisk. Обе фирмы могут быть крайне заинтересованными в негативных выводах данного исследования.

Хотя ученые утверждают, что источники финансирования никак не повлияли на результаты метаанализа, выводы о побочных исследованиях диклофенака в сравнении с другими НПВП оказались столь угрожающими, что наводят на мысль о негласном заказе на результат. В частности, учёные утверждают, что пациенты, использующие диклофенак, на 50% чаще, чем пациенты, потребляющие другие НПВП, страдают неблагоприятными сердечно-сосудистыми явлениями. Согласно результатам исследования риск фибрилляции предсердий возрастает в 1,2 раза, риск ишемического инсульта — в 1,6 раза, риск сердечной недостаточности — в 1,7 раза, риск инфаркта миокарда —в 1,9 раза. Общая смертность от сердечно-сосудистых катастроф, согласно заявлению авторов, увеличивается в 1,7 раза.

Кроме того, по словам ученых, применение диклофенака в течение месяца значительно увеличивает риск кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. По сравнению с группой, применяющей другие НПВП, риск возрастает в 2,5 раза, а в сравнении с контрольной группой, не применяющей препараты — в 4,5 раза.

Ученые объясняют свои результаты коротким периодом полураспада лекарств —1-2 часа после приёма. Для эффективного обезболивания препарат назначается в дозе, значительно превышающей необходимый объём. По мере падения концентрации, лекарство продолжает ингибировать определенные виды ферментов, что способствует тромбозу, вызывающему патологию сердечно-сосудистой системы.

Итогом метаанализа стало ожидаемое заявление, что Диклофенак следует исключить из аптечных продаж, а при необходимости применения — информировать пациента о потенциальных рисках. Разумеется, чаще всего неблагоприятные последствия применения диклофенака были отмечены у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, однако, по словам ученых, побочный эффект диклофенака настолько силен, что проявляется в течение месяца после прекращения его приема, а также при потреблении низких доз лекарства. Таким образом, исследование декларировало угрозу побочных действий препарата в любых дозах, исключив возможность «безопасного уровня».

Подобная работа, уже по факту своего существования, скорее всего станет причиной значительного падения продаж диклофенака и, как следствие, увеличения оборота лекарств конкурирующих фармпроизводителей. Никаких указаний на предвзятость исследования не существует, однако источники финансирования наводят на мысль о продуманной антирекламе, которая вполне способна лишить диклофенак статуса «наиболее часто используемого НПВС».

Источник

Диклофенак (Diclofenac)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак

Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

Фармакологическое действие

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

Показания активных веществ препарата Диклофенак

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Источник

Как колоть «Диклофенак» при болях в пояснице

Если в человеческом организме возникает боль, очень часто с ней сопряжено воспаление. В данном случае синдром болезненности без снятия воспаления не может быть устранен полностью. До создания нестероидных противовоспалительных препаратов пациентам приходилось назначать и анальгетики, и лекарства от воспалительного процесса. Но с открытием НПВП, обладающих и анальгетическими, и антивоспалительными свойствами, проблема боли получила новое решение. Одним из самых популярных препаратов группы изначально был и остается «Диклофенак».

Появление препарата «Диклофенак»

Прототипом группы современных НПВП принято считать обычный аспирин. Именно ацетилсалициловая кислота, открытая в конце XIX века дала возможность развить новый класс лекарств, названный «аспириноподобные». Препараты отличались высокой эффективностью, которую не утратили и по сей день, но проблема была в токсичности высоких доз.

И вот после долгих исследований в данном направлении, в ходе которых удалось синтезировать более двухсот препаратов с относительно безопасным уровнем токсичности, в 1974 году появился диклофенак натрия, и было выпущено лекарство под одноименной торговой маркой.

Сначала «Диклофенак» нашел применение основным образом в ревматологии, отрасли, где для излечивания заболеваний одинаково важны и анальгетический, и антивоспалительный аспект.

Но вскоре ареал применения нового нестероида расширился до неврологии и хирургии, гинекологии и травматологии, а также препарат стал широко применяться для избавления от патологических опорно-двигательных эпизодов.

Важно! Сегодня «Диклофенак» – самый первый препарат для обезболивания по оценкам ВОЗ. Его внутримышечный ввод эффективен при болях различной этиологии, в том числе и синдроме в пояснице.

Механизмы воздействия

Чтобы понять, за счет чего достигается антиболевой эффект при использовании данного препарата, необходим анализ его структуры. В основе ее действия лежит принцип угнетения функции циклооксигеназы. Этот фермент отвечает за превращение в простагладины, вызывающие воспалительную лихорадку и боль, арахидоновой кислоты.

Препарат при этом отличается сбалансированностью и хорошо переносится даже в высоких дозах, не оставляя токсичных побочных эффектов, и обеспечивает на предельно высоком уровне терапевтическую активность.

Важно! Препарат оказывает комплексное влияние на ряд механизмов восприятия болевых ощущений, тем самым обеспечивая полное угнетение болевого синдрома, имеющего различную этиологию.

«Диклофенак» при поясничных болях

Зона поясницы может болеть по многим причинам. Поскольку изначально препарат применялся и продолжает активно использоваться для лечения ревматологических заболеваний, он постепенно вытеснил практически все другие лекарства, даже из одной с ним группы – НПВП. Это произошло благодаря его широкой противоболевой активности, интенсивному анальгетическому действию высокой переносимости.

Действие лекарства заключается в следующем:

Именно эти симптомы присущи большинству ревматологических патологий, к этиологии которых относятся заболевания, протекающие в поясничной позвоночной зоне.

Болезни опорно-двигательного аппарата имеют разносторонний патогенез и отличаются этиологией. Боль может вызываться многочисленными факторами – от травм до дегенеративных изменений.

По механизмам развития патологии структурируются следующим образом:

Быстрое и выразительное действие диклофенака натрия при болях, от умеренных до сильных, воспалениях, отечностях сделало препараты на его основе одними из самых востребованных.

Кстати. Немаловажно, что у препарата множество различных форм выпуска. Это позволяет выбрать форму наибольшей эффективности при минимизировании побочных эффектов. Инъекционная форма используется при купировании массивных повреждений как мягких, так и суставных тканей.

В неврологической практике, которая занимается излечением острой боли в спине, возникающей с использованием неврогенных механизмов, «Диклофенак» также применяется широко.

При интенсивной боли в пояснице, которая к тому же ограничивает передвижение пациента, применяются инъекции «Диклофенака» курсом до семи дней, с дальнейшим переходом на прием таблетированных форм.

Инъекционная форма

«Диклофенак», выпускаемый в форме инъекций назначается, когда пациент нуждается в достижении быстрого противоболевого эффекта. К данным ситуациям относятся выраженные острые боли, в том числе и в пояснице.

Основными причинами для применения остаются заболевания широкого спектра, но патологии органов движения, сопровождающиеся болями в суставах и окололежащих мягких тканях, находятся в приоритетной позиции.

Кстати. Чтобы достичь быстрого и стойкого эффекта, лекарство в инъекционной форме назначаются сразу внутримышечно. Под его действием снимается скованность, устраняется боль, уходит воспаление.

При болях в пояснице после своевременного введения «Диклофенака» нормальный объем движений и антиболевой эффект достигается за курс инъекций до десяти дней. Затем, в зависимости от видовой принадлежности и степени патологии, может быть назначена другая форма.

Показания к внутримышечному введению

Назначение лекарства инъекционно происходит в следующих случаях.

Противопоказания

У лекарства есть противопоказания, которые необходимо соблюдать, чтобы вместо терапии не навредить организму.

Совет. Препарат не назначается, если пациент принимает другие нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение недопустимо, необходимо сделать выбор в пользу одного лекарственного средства данной группы.

У препарата в ряду побочных эффектов следующие:

Как делаются уколы

Когда только приступают к терапии «Диклофенаком», в течение нескольких дней чаще всего выбирается курс инъекционного введения в мышечный узел. Важным является выбор правильной точки введения. Необходимо ставить укол только внутримышечно и только в массивные скопления мышечной ткани. Обычно это ягодичная область, конкретно ее верхний наружный участок.

Шприц берется объемом 5 мл, игла – длиннее средней.

Чтобы выполнить мышечную инъекцию правильно, необходимо, введя иглу, сначала слегка вытянуть поршень по направлению из тканей. Благодаря этому можно убедиться, что игла не проткнула кровеносный сосуд.

Совет. Если при протяжке поршня наружу в шприц набирается кровь, значит, произошел разрыв кровеносного сосуда из-за попадания в него, и иглу необходимо переставить в другое место.

После укола боль проходит практически сразу, а процесс схождения опухоли начинается в течение суток после первой инъекции.

В некоторых случаях, если, конечно, это не тяжелое хроническое заболевание, достаточно одного укола, чтобы избавить пациента от болевых ощущений. Далее можно продолжать принимать препарат в других формах или комбинировать две формы, например, инъекции и мазь, или инъекции и таблетки.

Важно! Ни в коем случае «Диклофенак» не вводят в вену. Также нельзя, чтобы лекарство попала в подкожный слой (для того, чтобы этого не произошло, и берется более длинная игла). Оказавшись под кожей или в сосуде, лекарство может стать причиной некроза.

При необходимости проведения курса уколов, ежедневно меняется ягодица. Инъекции болезненны, пациент должен быть к этому готов.

Если необходимо ввести препарат ребенку (старше шести лет), выбирают форму мази или ректальных свечей.

Таблица. Дозировка «Диклофенака».

Эти дозы назначаются независимо от лекарственной формы. Особенно тщательно следует соблюдать дозировку пациентами из группы риска. Продолжительность терапии назначается строго индивидуально, по показаниям, и определяется врачом.

Кстати. При выраженном компоненте поясничной мышечной этиологии ведение средства происходит с параллельным приемом или введением миорелаксантов.

Препараты группы миорелаксантов входят в перечень обязательных при лечении межпозвоночной грыжи. Рекомендуем прочитать статью на нашем сайте, чтобы узнать все о миорелаксантах: торговые названия, дозировка, противопоказания, побочные эффекты и советы квалифицированного специалиста.

Факторы риска

В целом лекарство почти безупречно – обладает оптимальным балансом анальгезирующего эффекта и противовоспалительного действия, удовлетворительно переносится, не несет сильных побочных реакций. Но существуют факторы, которые сводят на нет всю терапию, и могут привести к обратному результату. Если пациент относится к группе риска, он будет более подвержен побочным эффектам, которые снизят действие препарата и могут нанести вред.

Важно! Самый большой побочный риск – ульцерация оболочки желудочно-кишечного трата. При парентеральном применении она не так опасна, как при пероральном, но инъекции на протяжении длительного времени делать нельзя, поэтому пациент рано или поздно переходит на прием таблеток, которые могут сильно повредить ЖКТ.

Факторы, приводящие к поражениям ЖКТ при приеме «Диклофенака».

Совет. Лекарство перорально следует принимать только после еды, и при малейших жалобах на необычные проявления со стороны ЖКТ проводить процедуру эзофагогастродуоденоскопии.

После внедрения препарата «Диклофенак» прошло более сорока лет. Срок для лекарства недолгий, но достаточный, чтобы понять, насколько оно эффективно и безопасно. С тех появились новые поколения НПВП. Но из-за сочетания эффективности и переносимости «Диклофенак» по-прежнему остается препаратом первой десятки в мире при болях различной этиологии.

Лечение этим препаратом для снятия поясничных болей применяют более чем в ста странах. В 75 из них препарат внесен в списки лекарств первой необходимости. 15 стран считают его основным противовоспалительным средством. А по продажам он находится на восьмом месте в мире среди наиболее продаваемых лекарств.

Видео – Как правильно делать укол в мышцу

Источник