Диклофенак свечи или уколы что лучше

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Возможности использования свечей диклофенака в ревматологии

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Диклофенак по праву может считаться лидером в группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) по соотношению клинической эффективности, частоте побочных эффектов и стоимости. Он обладает выраженным противовоспалительным эффектом, хорошим обезболивающим действием, при этом стабильно занимая ведущие места в клинических исследованиях и метанализах, посвященных сравнительной переносимости НПВП [1]. НПВП применяются при различных состояниях, сопровождающихся лихорадкой различного генеза (инфекционного и неинфекционного), а также для лечения дегенеративно-воспалительных заболеваний суставов.

Механизм действия НПВП одинаков для всех подгрупп препаратов и основывается на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), играющего ключевую роль в синтезе метаболитов арахидоновой кислоты, обладающих провоспалительным эффектом и непосредственно участвующих в терморегуляции и формировании болевых ощущений. Угнетая указанный фермент, НПВП уменьшают проявления воспаления [2].

Способность купировать боли различного происхождения является главным фактором широкого применения НПВП в терапевтической, хирургической и ревматологической практике. В отличие от наркотических анальгетиков НПВП не вызывают привыкания и не угнетают дыхательный центр [3]. НПВП назначаются приблизительно 20% стационарных больных, страдающих заболеваниями внутренних органов [3].

По данным отечественных авторов, к 20-му году жизни каждый второй житель России имеет то или иное ревматическое заболевание, а к 65 годам этот показатель достигает 100% [4].

Основная задача медикаментозного лечения ревматических болезней заключается в купировании боли и тугоподвижности мышц и суставов с помощью НПВП [5].

Сравнительная характеристика некоторых наиболее употребимых НПВП приведена в табл. 1, где они ранжированы в порядке убывания степени выраженности того или иного действия.

Таким образом, диклофенак относится к наиболее мощным нестероидным противовоспалительным средствам [6]. Кроме того, у препарата также очень низкая вероятность ульцерогенного действия [4].

Дикловит представляет собой ректальные суппозитории, содержащие в качестве активного действующего вещества диклофенак и используемые как болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее средство.

ЦОГ-1 индуцирует продукцию простаноидов: простагландинов, обладающих цитопротективным эффектом в отношении слизистой оболочки желудка, и тромбоксана А₂, влияющего на агрегацию тромбоцитов.

Диклофенак способен вызывать разобщение окислительного фосфорилирования в митохондриях с уменьшением синтеза АТФ и снижением энергообеспечения воспалительной реакции, а также тормозить перекисное окисление липидов.

Способность диклофенака воздействовать на острое экссудативное воспаление за счет ингибирования ЦОГ делает его одним из наиболее мощных НПВП, используемых для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и др.) [1].

Диклофенак подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При этом снижается образование различных простагландинов, простациклинов в очагах воспаления и предупреждается образование свободных радикалов из циклических эндоперекисей и образование перекисей липидов в клеточных мембранах, что приводит к ограничению воспаления.

Ограничивая экссудацию, диклофенак препятствует попаданию в ткань факторов плазмы крови, стимулирующих ферменты, которые активируют синтез коллагена фибробластами. В результате подавляется и пролиферативный компонент воспаления [7].

Непосредственный обезболивающий эффект диклофенака, так же как и противовоспалительный, в основном объясняется блокированием синтеза простагландинов как в периферических тканях, так и в ЦНС.

Наиболее частой причиной хронических болей в пожилом возрасте является остеоартроз. В связи с тем, что воспалительные реакции синовиальной оболочки и периартикулярных тканей играют важнейшую роль в патогенезе болевого синдрома, диклофенак при остеоартрозе в большинстве случаев обеспечивает более выраженный обезболивающий эффект, чем ненаркотические анальгетики [1]. Анальгезирующее действие препарата также связано с уменьшением экссудации и ослаблением механического давления на болевые рецепторы в тканях, а также с предупреждением развития гипералгезии [6].

Антиагрегантный эффект характерен для всех неселективных ингибиторов ЦОГ и связан с ингибированием синтеза тромбоксана А₂ [1, 6].

Десенсибилизирующий эффект диклофенака развивается медленно. Для его получения препарат необходимо назначать в течение 2-х месяцев и более. В механизме возникновения десенсибилизирующего эффекта имеют значение следующие механизмы:

• Ингибирование синтеза простагландинов E₂ в очаге воспаления и в лейкоцитах, а также снижение хемотаксической активности моноцитов.

• Снижение образования гидро-гептранотриеновой кислоты, что уменьшает хемотаксическую активность Т-лимфоцитов, эозинофилов и полиморфноядерных нейтрофилов в очаге воспаления.

• Торможение бласттрансформации лимфоцитов вследствие блокирования образования простагландинов [6, 7].

Многочисленные физиологические функции простоноидов обусловливают применение НПВП в различных областях медицины, в частности в гинекологии. Диклофенак может с успехом применяться при первичной дисменорее, которая связана с образованием большого количества простагландинов в матке и ее повышенной способностью сокращаться, что служит основой для лечения ингибиторами простагландинового синтеза [1, 7].

Необходимо иметь в виду, что кинетические параметры НПВП в сыворотке крови и в синовиальной жидкости различны. При этом синовиальная концентрация длительноживущих препаратов коррелирует с уровнем в сыворотке, а при приеме короткоживущих препаратов она сначала низкая, но затем существенно нарастает и может превышать сывороточную концентрацию. Это позволяет объяснить длительно сохраняющуюся клиническую эффективность короткоживущих препаратов [3].

Диклофенак обладает высокой степенью абсорбции и биодоступности. В печени метаболизируется до 99% препарата, 75% диклофенака выводится через почки.

Таким образом, в качестве патогенетического или симптоматического средства диклофенак показан:

• при воспалении различного генеза;

• для снятия болевого синдрома легкой или умеренной степени выраженности различного генеза;

• для снижения повышенной температуры тела (при необходимости) [3].

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев Дикловит имеет ряд преимуществ:

• Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств. Для НПВП при длительном применении характерно развитие мышечных некрозов на месте инъекции. Длительное (более 2-3 дней) парентеральное применение чревато развитием инфильтратов и нагноений.

• Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т.д.).

Клинические испытания Дикловита

В исследованиях, проведенных на базе кафедры пропедевтики внутренних болезней Московского стоматологического института, суппозитории Дикловит использовались у больных с широким спектром артрологических заболеваний (рис. 1.). При лечении достоверно снижались показатели СОЭ, С-реактивного белка, серомукоидов крови (табл. 2).

Высокая терапевтическая эффективность препарата была продемонстрирована и в исследованиях, проведенных в Институте ревматологии РАМН.

Выявленное анальгетическое, противовоспалительное действие свечей Дикловит положительно сказывалось на функции суставов: уменьшались или исчезали экссудативные проявления, продолжительность утренней скованности, выраженность болевого синдрома, увеличивался объем движений в суставах, уменьшалось количество пораженных суставов и степень их функциональной недостаточности (рис. 2).

В исследовании эффективности и безопасности свечей Дикловит, проведенном в Главном военном клиническом госпитале им. Н.И. Бурденко, показано, что продолжительность действия свечей Дикловит больше продолжительности действия таблетированной формы диклофенака.

Показания к применению

• фебрильные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;

• воспаление, боль, тризм, отек вследствие стоматологических, ортопедических, гинекологических и других хирургических вмешательств.

Способ применения и режим дозирования

Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления.

Однако возможны (особенно в начале лечения) диспепсические явления, диарея, тяжесть в эпигастрии, сонливость, головные боли и легкое головокружение. Эти явления обычно проходят самостоятельно. В редких случаях возможно местнораздражающее действие на слизистую оболочку кишечника.

Противопоказаниями к применению Дикловита являются: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, III триместр беременности, детский возраст (до 15 лет).

1. Каратеев Д.Е. Нестероидные противовоспалительные препараты // Медицинская газета. 1999; 82: 8-9.

2. Зейгарник М.А. Стоимость длительного лечения НПВС: выбор есть // Ремедиум. 1999; 11: 58-60.

3. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты // Русский медицинский журнал. 1999; Т 7: 8: 392-96.

4. Корниенко В.В. Антигомотоксическая терапия ревматических заболеваний // Медицинский вестник. 1996; 4: 12-3.

Источник

Перспективы и преимущества суппозиториев с диклофенаком: Дикловит

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Дикловит – ректальные суппозитории, содержащие в качестве активного действующего вещества диклофенак и используемые, как болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее средство. Диклофенак по праву может считаться лидером в группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) по соотношению клинической эффективности, частоте побочных реакций и стоимости. Он обладает выраженным противовоспалительным эффектом, хорошим обезболивающим действием, при этом стабильно занимая ведущие места в клинических исследованиях и мета–анализах, посвященных сравнительной переносимости НПВП [1]. Нестероидные противовоспалительные средства применяются при различных состояниях, сопровождающихся лихорадкой различного генеза (инфекционного и неинфекционного), а также для лечения дегенеративно–воспалительных заболеваний суставов. Механизм действия НПВП одинаков для всех подгрупп препаратов и основывается на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), играющего ключевую роль в синтезе метаболитов арахидоновой кислоты, обладающих провоспалительным эффектом и непосредственно участвующих в терморегуляции и формировании болевых ощущений. Угнетая указанный фермент, НПВП уменьшают проявления воспаления [2]. Способность купировать боли различного происхождения является главным фактором широкого применения НПВП в терапевтической, хирургической и ревматологической практике. В отличие от наркотических анальгетиков НПВП не вызывают привыкания и не угнетают дыхательный центр [3]. НПВП назначаются приблизительно 20% стационарных больных, страдающих заболеваниями внутренних органов [3]. По данным отечественных авторов, к 20–му году жизни каждый второй житель России имеет то или иное ревматическое заболевание, а к 65 годам этот показатель достигает 100% [4]. Основная задача медикаментозного лечения ревматических болезней заключается в купировании боли и тугоподвижности мышц и суставов с помощью НПВП [5]. Сравнительная характеристика некоторых наиболее употребляемых НПВП приведена в таблице 1, где они ранжированы в порядке убывания степени выраженности того или иного действия.

Многолетний положительный опыт применения диклофенака в разных странах, обилие доступных лекарственных форм, широкий диапазон допустимых дозировок – все это дает возможность считать диклофенак препаратом первого выбора при большинстве ревматических заболеваний и для купирования болевого синдрома небольшой и средней интенсивности [1].

Установлено существование двух изоэнзимов циклооксигеназы – ЦОГ–1 и ЦОГ–2.

ЦОГ–1 индуцирует продукцию простоноидов: простагландинов (обладающих цитопротективным эффектом в отношении слизистой оболочки желудка) и тромбоксана А 2 (влияющего на агрегацию тромбоцитов).

ЦОГ–2 экспрессируется в очагах воспаления и способствует синтезу провоспалительных простагландинов. Таким образом, противовоспалительный эффект диклофенака связывается с подавлением активности ЦОГ–2, а развитие побочных эффектов – с подавлением ЦОГ–1.

Диклофенак способен вызывать разобщение окислительного фосфорилирования в митохондриях с уменьшением синтеза АТФ и снижением энергообеспечения воспалительной реакции, а также тормозить перекисное окисление липидов.

Способность диклофенака воздействовать на острое экссудативное воспаление за счет ингибирования ЦОГ делает его одним из наиболее мощных НПВП, используемых для лечения заболеваний опорно–двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и др.) [1].

Диклофенак подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При этом снижается образование различных простагландинов, простациклинов в очагах воспаления и предупреждается образование свободных радикалов из циклических эндоперекисей и образование перекисей липидов в клеточных мембранах, что приводит к ограничению воспаления.

Ограничивая экссудацию, диклофенак препятствует попаданию в ткань факторов плазмы крови, стимулирующих гуанилатциклазу и цГМФ, который активирует синтез коллагена фибробластами. В результате диклофенак подавляет и пролиферативный компонент воспаления [7].

Непосредственный обезболивающий эффект диклофенака, также как и противовоспалительный, в основном объясняется блокированием синтеза простагландинов как в периферических тканях, так и в ЦНС.

Наиболее частой причиной хронических болей в пожилом возрасте является остеоартроз. В связи с тем, что воспалительные реакции синовиальной оболочки и периартикулярных тканей играют важнейшую роль в патогенезе болевого синдрома, диклофенак при остеоартрозе в большинстве случаев обеспечивает более выраженный обезболивающий эффект, чем ненаркотические анальгетики [1]. Анальгезирующее действие диклофенака связано также с уменьшением экссудации, ослаблением механического давления на болевые рецепторы в тканях и с предупреждением развития гипералгезии [6].

Жаропонижающее действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов E 1 в ЦНС и уменьшением его влияния на центр терморегуляции. Жаропонижающее действие диклофенака также можно объяснить ингибирующим влиянием на синтез эндогенных пирогенов с молекулярной массой 10 000–20 000 Д в полиморфноядерных нейтрофилах, моноцитах и ретикулоцитах [6].

Антиагрегантный эффект характерен для всех неселективных ингибиторов ЦОГ и связан с ингибированием синтеза тромбоксана А 2 [1,6].

Десенсибилизирующий эффект диклофенака развивается медленно. Для его получения препарат необходимо назначать в течение 2–х месяцев и более. В механизме возникновения десенсибилизирующего эффекта имеют значение следующие механизмы:

1. Ингибирование синтеза простагландинов E 2 в очаге воспаления и в лейкоцитах, а также снижение хемотаксической активности моноцитов.

2. Снижение образования гидрогептранотриеновой кислоты, что уменьшает хемотаксическую активность Т–лимфоцитов, эозинофилов и полиморфноядерных нейтрофилов в очаге воспаления.

3. Торможение бласттрансформации лимфоцитов вследствие блокирования образования простагландинов [6,7].

Многочисленные физиологические функции простоноидов обусловливают применение НПВП в различных областях медицины, в частности, в гинекологии. Диклофенак может с успехом применяться при первичной дисменорее. Первичная дисменорея связана с образованием большого количества простагландинов в матке и ее повышенной способностью сокращаться, что служит основой для лечения ингибиторами простагландинового синтеза [1,7].

Диклофенак относится к короткоживущим НПВП: период полувыведения препарата составляет 1,5–3,5 ч.

Однако необходимо иметь в виду, что кинетические параметры НПВП в сыворотке крови и в синовиальной жидкости различны. При этом синовиальная концентрация длительноживущих препаратов коррелирует с уровнем в сыворотке, а при приеме короткоживущих препаратов она сначала низкая, но затем существенно нарастает и может превышать сывороточную концентрацию. Это позволяет объяснить длительно сохраняющуюся клиническую эффективность короткоживущих препаратов [3].

Диклофенак обладает высокой степенью абсорбции и биодоступности. В печени метаболизируется до 99% препарата. 75% диклофенака выводится через почки.

Таким образом, в качестве патогенетического или симптоматического средства диклофенак показан:

1) при воспалении различного генеза;

2) для снятия болевого синдрома легкой или умеренной степени выраженности различного генеза;

3) для снижения повышенной температуры тела (при необходимости) [6].

Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев с диклофенаком подтверждена результатами клинических испытаний.

В исследованиях, проведенных на базе кафедры пропедевтики внутренних болезней МГМСУ им. Н.А. Семашко суппозитории с диклофенаком (ортофеном) использовались у больных с широким спектром артрологических заболеваний (рис. 1).

Рис. 1. Заболевания, при которых проводились клинические испытания свечей с диклофенаком

При лечении достоверно снижались показатели СОЭ, С–реактивного белка, серомукоидов крови (табл. 2).

Высокая терапевтическая эффективность препарата была продемонстрирована и в исследованиях, проведенных в Институте ревматологии РАМН (Москва).

Выявленное анальгетическое, противовоспалительное действие свечей с диклофенаком положительно сказывалось на функции суставов: уменьшались или исчезали экссудативные проявления в суставах, продолжительность утренней скованности, выраженность болевого синдрома, увеличивался объем движений в суставах, уменьшалось количество пораженных суставов и степень их функциональной недостаточности (рис. 2).

Рис. 2. Динамика суставного синдрома на фоне лечения свечами с диклофенаком

В исследовании эффективности и безопасности свечей с диклофенаком, проведенном в Главном военном клиническом госпитале им. Бурденко, показано, что продолжительность действия свечей с диклофенаком больше продолжительности действия таблетированной формы.

Способ применения и режим дозирования

Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в прямую кишку после клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. После введения следует находиться в постели в течение 20–30 минут. Применяют по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг в сутки.

Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Препарат обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления.

Однако возможны (особенно в начале лечения) диспепсические явления, диарея, тяжесть в эпигастрии, сонливость, головные боли и легкое головокружение. Эти явления обычно проходят самостоятельно. В редких случаях возможно местнораздражающее действие на слизистую оболочку кишечника.

Язва желудка или 12–перстной кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку натрия, ацетилсалициловой кислоте или другому НПВП, III триместр беременности, детский возраст (до 15 лет).

Особенно тщательного врачебного наблюдения требует применение суппозиториев «Дикловит» при высоком артериальном давлении или сердечной недостаточности, индуцированной порфирии, системной эритематозной волчанке и смешанных коллагенозах, хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, астме, сенном насморке, в старческом возрасте.

В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при приеме алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Один суппозиторий содержит 50 мг диклофенака и основу – витепсол.

Суппозитории, содержащие по 0,05 г диклофенака, в 2–х контурных упаковках, по 5 штук в контурной упаковке.

В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Отпускается по рецепту.

1. Каратеев Д. Нестероидные противовоспалительные препараты.//Медицинская газета. №82. 1999. С.8–9.

2. Зейгарник М. Стоимость длительного лечения НПВС: выбор есть.// Ремедиум. №11, 1999г. С. 58–60.

3. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты.//Русский медицинский журнал. Т7.№8.С.392–396.

4. Корниенко В.В. Антигомотоксическая терапия ревматических заболеваний.// Медицинский вестник №4. 1996. С.12–13.

5. Лоуренс Д.Р., Беннит П.Н. Клиническая фармакология: в 2–х т. –М.: Медицина, 1993.–Т.2.– С.583–584.

6. Кукес В.Г. Клиническая фармакология: Уч./Науч. Ред. А.З. Байчурина.–2 изд., перераб. и доп.–М: ГЭОТАР Медицина, 1999.–528С.

7. Каркищенко Н.Н. Фармакологические основы терапии (руководство и справочник для врачей и студентов).–М.: IMP–Медицина, 1996.–560с.

8. Машковский М.Д. Лекарственные средства в 2–х т.–13–е изд.–Харьков: Торсинг, 1997. –Т.1. – С.320.

Материал предоставлен фармацевтической компанией «Нижфарм»

Источник

Диклофенак суппозитории : инструкция по применению

Инструкция

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Состав

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты.

Показания к применению

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффектов:

воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, спондилоартриты, хронический ювенильный артрит и артриты другой этиологии);

дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);

микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);

внесуставной ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);

другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Как анальгетик диклофенак используется при травмах мягких тканей, в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания, при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии и после хирургических вмешательств.

Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в сочетание (полном или неполном) с бронхиальной астмой, полипами носа и околоносовых пазух (в т.ч. в анамнезе);

нарушение кроветворения неясной этиологии;

язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

воспалительные и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное;

установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, тяжелая сердечная недостаточность;

активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;

тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

проктит, геморрой в стадии обострения;

III триместр беременности; период лактации.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта; повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Меры предосторожности

Общие предостережения относительно применения системных НПВП

Желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация могут возникнуть в любой период в течение лечения НПВП, независимо от селективности ЦОГ-2, даже при отсутствии предупредительных симптомов. Чтобы минимизировать этот риск, лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы в течение короткого периода.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Неизвестно, находится ли этот риск в прямой зависимости от селективности ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. В настоящее время нет доступных данных клинических исследований относительно длительного лечения максимальной дозой диклофенака; возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена.

Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения польза/риска относительно применения диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода.

Почечные эффекты НПВП включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак необходимо применять с остородностью у пациентов с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости.

Необходимо контролировать состояние больных, применяющих сопутствующие диуретики или ингибиторы ангиотензин-превышающего фермента, а также имеющих повышенный риск возникновения гиповолемии.

Последствия, как правило, более серьезны у лиц пожилого возраста. Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, принимающих диклофенак, лекарственное средство необходимо отменить.

В связи с применением НПВП, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них приводили к летальному исходу, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Более высокий риск этих реакций отмечается в начале терапии, а развиваются эти реакции в большинстве случаев в 1-й месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности диклофенак следует отменить.

В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Влияние на инфекцию

Благодаря фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Общие предостережения относительно применения диклофенака натрия

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств относительно синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность при применении у лиц пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или с небольшой массой тела.

Бронхиальная астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными риниту, симптомами), чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается лиц с аллергическими реакциями (например, кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, у пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ или с анамнезом, предполагающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений растет с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами. Для таких больных, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на желудочно-кишечный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечений). Предостережения также требуются для больных, которые получают одновременно препараты, способные повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда диклофенак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Приведенные ниже взаимодействия включают те, которые наблюдались при приеме таблеток диклофенака, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, и/или других лекарственных форм препарата.

Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендован контроль уровней лития в плазме.

Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме. Рекомендован контроль уровней дигоксина в плазме.

Диуретики и антигипертензивные препараты: подобно другим НПВП, диклофенак при совместном приеме с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому, при сочетании данных лекарственных средств, следует соблюдать осторожность, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. В связи с повышенным риском проявления нефротоксичности, особенно, при совместном приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, пациенты должны выпивать достаточное количество жидкости, также следует рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически при ее продолжении. Одновременный прием с калийсберегающими препаратами может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Необходим частый контроль этого показателя.

Другие НПВП и кортикостероиды: совместный прием диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антиагреганты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Не смотря на то, что клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. Такие больные должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременный прием системных НПВП, в том числе диклофенака, и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что диклофенак не влияет на клинический эффект пероральных противодиабетических средств. Тем не менее, имеются отдельные сообщения, как о гипогликемическом, так и о гипергликемическом эффектах, которые обусловили необходимость изменения дозировки противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. Поэтому при сопутствующей терапии в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат: диклофенак может ингибировать канальцевый почечный клиренс метотрексата и тем самым повышать его уровень. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, в т.ч. диклофенака, менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение концентрации в крови последнего и, следовательно, усиление его токсичности.

Циклоспорин: диклофенак, подобно другим НПВП, вследствие влияния на почечные простагландины может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В таких случаях диклофенак рекомендовано назначать в дозах ниже, чем те, которые были бы назначены пациентам, не получающим циклоспорин.

Хинолоновые антибактериальные препараты: имеются отдельные сообщения о развитии судорог, которые возможно были связаны с одновременным применением хинолонов и НПВП.

Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака рекомендуется периодический контроль концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным ее увеличением.

Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак, по крайней мере, за час до или от 4 до 6 ч после приема колестипола/холестирамина.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется с осторожностью применять диклофенак совместно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), т.к. возможно значительное увеличение максимальной концентрации в плазме и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования его метаболизма.

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Не прекращайте прием ДИКЛОФЕНАК без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

При лечении, независимо от количества применяемых лекарственных форм (одна или более), следует учитывать общую суточную дозу диклофенака натрия, которая не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые плохо переносят пероральные назначать суппозитории в соответствующих дозах.

Начальная суточная доза диклофенака натрия составляет 100 мг или 150 мг (по 1 суппозиторию, содержащему 50 мг диклофенака натрия 2-3 раза в сутки) в зависимости от тяжести заболевания.

Поддерживающая доза диклофенака натрия обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию, содержащему 50 мг диклофенака натрия 2 раза в сутки).

Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов.

Суппозиторий следует вводить глубоко в прямую кишку.

Пациенты с нарушением функции почек

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем.

Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше. Конвенция MedDRA по частоте

Очень частые (≥1/10); частые (≥1/100,

Срок годности

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Источник