Диклофенак натрия это что

Диклофенак натрия

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 10 мг/г

Состав

Одна туба содержит

активное вещество – диклофенак натрия (в пересчете на 100 % вещество) 3.0 г,

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.

Описание

Мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Количество диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% от примененной дозы, после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи (определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с Диклофенаком в таблетках). 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.

Концентрации диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества диклофенака натрия. 99,7% диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).

Биотрансформация диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности диклофенака натрия.

Общий системный клиренс диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1 – 2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Не предполагается аккумуляция диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.

Показания к применению

— травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах)

— локализованные формы ревматизма мягких тканей (такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия)

— локализованные ревматические заболевания (например, артроз суставов)

Способ применения и дозы

Необходимо проконсультироваться с врачом при неэффективности лечения лекарственным средством (после 2-х недель его использования), а также при появлении или прогрессировании побочных эффектов.

Побочные действия

— экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение), жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница

—ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

— беременность (III триместр) и период лактации

— детский возраст до 12 лет

— нарушение целостности кожных покровов.

Лекарственные взаимодействия

Может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.

С осторожностью использовать с другими лекарственными средствами, обладающими заведомо известной гепатотоксичностью, например, антибиотиками, противоэпилептическими лекарственными средствами.

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, вследствие незначительной системной абсорбции.

Особые указания

Применять только наружно.

С осторожностью применяется при наличии печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, в пожилом возрасте, в I и II триместре беременности.

Лекарственное средство не должно наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время. Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Для минимизации возможного риска развития побочных реакций со стороны печени диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.

Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

Применение во время беременности

Не проводилось контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не рекомендуется применять во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Так как нет данных о проникновении препарата при местном применении в грудное молоко, лекарственное средство не должно применяться женщинами в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации мази, передозировка маловероятна.

Форма выпуска и упаковка

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марки GC-2.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 8-701-30-66-011, 8-771-41-40-258

Источник

Инструкция по применению ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (DICLOFENAC SODIUM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для внутримышечного введения в виде слегка окрашенной прозрачной жидкости со слабым запахом бензилового спирта.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит (маннитол) Е421, спирт бензиловый, натрия метабисульфат Е223, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакологическое действие

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Фармакокинетика

После в/м введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. C max в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина AUC после в/м введения лекарственного средства примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в проследних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются.

При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) составляет 99.7%. Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.

Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклофенака натрия в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако, в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

Режим дозирования

Показан для лечения острых состояний или купирования обострений хронического процесса. Взрослым вводят по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза/сут в/м (глубоко в ягодичную мышцу) в течение не более 2 дней. Затем переходят на прием диклофенака натрия в таблетках или суппозиториях.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применение Диклофенака натрия противопоказано. При необходимости назначения кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью (цирроз печени и асцит)).

С особой осторожностью назначают препарат больным с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Диклофенак натрия не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью назначают препарат больным с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами в момент назначения препарата, артериальной гипертонией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также пациентам пожилого возраста. Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к нестероидным противовоспалительным препаратам и сульфитам, диклофенак натрия назначают только в неотложных случаях.

В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При одновременном назначении диклофенака натрия с антикоагулянтами необходим контроль за протромбиновым временем; дозу антикоагулянта изменяют соответственно клиническим требованиям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, испытывающим во время применения Диклофенака натрия головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке лекарственным средством, не существует.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

Диуретические средства. Диклофенак натрия, также как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

НПВП. Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.

Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Диклофенака натрия на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Диклофенак натрия и данные препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Диклофенака натрия.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Источник

Диклофенак натрия : инструкция по применению

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 10 мг/г

Состав

Одна туба содержит

активное вещество – диклофенак натрия (в пересчете на 100 % вещество) 3.0 г,

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.

Описание

Мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак.

Фармакологические свойства

Количество диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% от примененной дозы, после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи (определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с Диклофенаком в таблетках). 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.

Концентрации диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества диклофенака натрия. 99,7% диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).

Биотрансформация диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности диклофенака натрия.

Общий системный клиренс диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1 – 2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Не предполагается аккумуляция диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.

Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.

Показания к применению

— травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах)

— локализованные формы ревматизма мягких тканей (такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия)

— локализованные ревматические заболевания (например, артроз суставов)

Способ применения и дозы

Необходимо проконсультироваться с врачом при неэффективности лечения лекарственным средством (после 2-х недель его использования), а также при появлении или прогрессировании побочных эффектов.

Побочные действия

— экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение), жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница

-ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

— беременность (III триместр) и период лактации

— детский возраст до 12 лет

— нарушение целостности кожных покровов.

Лекарственные взаимодействия

Может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.

С осторожностью использовать с другими лекарственными средствами, обладающими заведомо известной гепатотоксичностью, например, антибиотиками, противоэпилептическими лекарственными средствами.

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, вследствие незначительной системной абсорбции.

Особые указания

Применять только наружно.

С осторожностью применяется при наличии печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, в пожилом возрасте, в I и II триместре беременности.

Лекарственное средство не должно наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время. Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Для минимизации возможного риска развития побочных реакций со стороны печени диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.

Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

Применение во время беременности

Не проводилось контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не рекомендуется применять во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Так как нет данных о проникновении препарата при местном применении в грудное молоко, лекарственное средство не должно применяться женщинами в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации мази, передозировка маловероятна.

Источник

Диклофенак натрия суппозитории : инструкция по применению

Описание

суппозитории белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 0,05 г;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты.

Диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При курсовом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата препарат интенсивно проникает в полости суставов, способствуя уменьшению боли в суставах в покое и во время движения, увеличению объема движений, уменьшению утренней скованности и отека суставов. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели от начала лечения. При ректальном введении диклофенак натрия быстро всасывается слизистой оболочкой прямой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Период полураспада составляет в среднем 2 часа.

Показания к применению

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффектов:

воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит и артриты другой этиологии);

дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);

микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);

внесу ставной ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);

другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Как анальгетик диклофенак натрия используется при травмах мягких тканей, в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания, при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии и после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществам препарата.

Язвы желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация, проктит.

Выраженная почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения).

Период беременности, кормление грудью.

Противопоказан пациентам, у которых возникали приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, или цереброваскулярными заболеваниями.

Предостережение к применению

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше установленного срока! Если признаки болезни не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось, или появились нежелательные реакции, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего применения препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и в случае с другими НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, блокаторами β-адреноблокаторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.

Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВПили кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендован мониторинг состояния таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Результаты клинических исследований показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами, поскольку не влияет на их терапевтический эффект. Однако есть сообщения о развитии в подобных случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств во время применения диклофенака. Поэтому рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Фенитоин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию

фенитоина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня фенитоина в плазме крови.

Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, которые стимулируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Пробенецид и сулъфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут тормозить выведение диклофенака.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин.

Мифепристон. НПВП не следует применять на протяжении 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут подавлять его действие.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по развитию судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП.

Следует проявлять осторожность при применении диклофенака натрия вместе с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака натрия в результате ингибирования метаболизма диклофенака натрия.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию.

Одновременная терапия с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, который необходимо часто контролировать.

Меры предосторожности

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для контроля (облегчения) симптомов.

Во время лечения диклофенаком натрия пациенты с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе должны регулярно, наблюдаться лечащим врачом. Рекомендуется совместное применение противоязвенных препаратов. С осторожностью следует применять препарат пациентам с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой формы, при нарушениях свертывания крови, пациентам с эпилепсией, порфирией или лицам, проходящим терапию антикоагулянтами или фибринолитиками.

При длительном применении диклофенака натрия возможно, хотя и в очень редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций. Рекомендуется периодически контролировать активность печеночных ферментов.

Следует избегать совместного применения диклофенака натрия и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных нежелательных реакциях. При приеме диклофенака, как и других НПВП, у пациентов, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.

Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний.

При приеме НПВС, включая диклофенак натрия, очень редко могут развиваться серьезные кожные реакции, некоторые из которых фатальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. Самый высокий риск развития данных реакций на начальном этапе терапии. Большинство случаев происходит в первый месяц лечения. Следует прекратить терапию диклофенаком натрия при первых признаках кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или других признаках гиперчувствительности.

Диклофенак натрия, как и другие НПВС, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Прочие меры предосторожности

Необходимо избегать одновременного приема диклофенака натрия и других НПВС, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов.

Исходя из общепринятых подходов, осторожность при приеме препарата необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется препарат в минимальной эффективной дозе.

Как и другие НПВС, диклофенак натрия в редких случаях может вызвать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции у пациентов, ранее не принимавших диклофенак натрия.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими респираторными инфекциями (особенно, если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами) реакции на НПВС, такие как провоцирование приступов астмы, (так называемая «непереносимость анальгетиков»/«аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница возникают чаще, чем у других пациентов. Поэтому следует проявлять особую осторожность (готовность к оказанию экстренной помощи) при назначении диклофенака натрия у этих пациентов. Это также относится к пациентам, у которых реакция проявляется в виде аллергической кожной сыпи, зуда или крапивницы к другим веществам.

Влияние на функцию желудочно-кишечного тракта

При приеме всех НПВС, включая диклофенак натрия, показаны тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность при назначении пациентам с симптомами, которые указывают на неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), или пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации. Риск желудочно-кишечныхкровотечений возрастает при более высоких дозах НПВС и у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.

Для снижения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пожилых пациентов, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У выше указанных пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующих препаратах, которые содержат низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) /аспирина, или других лекарственных средств, которые могут повысить риск желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными средствами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). Пациенты с ЖК-токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует проявлять осторожность пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, например, системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении диклофенака натрия пациентам с нарушениями функции печени, так как их состояние может ухудшиться.

Источник