Диклофенак и диклофенак натрия в чем разница

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Белорусский центр ревматологии, Минск

Б ольшинство современных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) обладает высокой противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью, что делает их незаменимыми в лечении воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний. НПВП – самые распространенные лекарственные средства, применяемые в клинической практике в последние десятилетия [1, 2].

Среди известных НПВП диклофенак натрия – один из лучших представителей этого класса. Сочетание отчетливого противовоспалительного и обезболивающего эффектов при хорошей переносимости делают его одним из наиболее часто назначаемых и длительно принимаемых препаратов [8]. Несмотря на появление нового класса противовоспалительных средств – специфических ингибиторов циклооксигеназы–2 [4, 5, 6, 7], вряд ли клиническая практика сможет обойтись без широкого применения традиционных НПВП.

Диклофенак натрия применяется уже более 25 лет. Однако в последнее десятилетие на фармацевтическом рынке появилось такое количество его фирменных названий, что подчас и специалисту нелегко ориентироваться в этом изобилии генерических названий одного и того же препарата. Предлагаемые препараты диклофенака натрия отличаются друг от друга не только фирмой–производителем, но и по цене, лечебному эффекту, частоте побочных действий.

Наше внимание привлек диклофенак натрия под фирменным названием “Диклоген”, производства компании “Аджио–фармацевтика”. Диклоген выпускается в таблетках по 50 мг, покрытых пленочной кишечнорастворимой оболочкой, в ретардной форме по 100 мг и виде раствора для инъекций в ампулах по 75 мг (3 мл). Имеется лекарственная форма в виде геля “Диклоген”. Врачи Белоруссии мало знакомы с Диклогеном, появившимся в республике недавно, более известен отечественный препарат диклофенака натрия – ортофен.

Особенностями Диклогена являются новые системы покрытия активного вещества в виде специальной кислотоустойчивой оболочки с защитой слизистой желудка. Усвоение препарата происходит главным образом в тонком кишечнике. Ретардная форма Диклогена обеспечивает стабильный уровень терапевтической концентрации в крови и продолжительное действие препарата. Возможность однократного приема суточной дозы значительно упрощает лечение и создает удобства для пациента.

При приеме внутрь Диклоген быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пища замедляет скорость всасывания, однако количество всасываемого активного вещества не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь таблеток Диклогена в разовой дозе 50 мг достигается через 2 ч после приема и составляет 1,5 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.

При использовании таблеток ретардной формы всасывание препарата происходит более медленно, а максимальная концентрация достигается через 4–5 ч и составляет 0,45 мкг/мл. При внутримышечном введении площадь под кривой концентрации примерно в 2 раза больше соответствующей величины, наблюдаемой при приеме таблеток внутрь.

Системная биодоступность ретардной формы Диклогена после приема внутрь составляет 82% от соответствующего показателя после приема таблетки 50 мг. В плазме крови более 99% активного вещества связывается с альбумином. Период полувыведения препарата 1–2 ч. Примерно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, до 1% – в неизмененном виде. Остальное экскретируется в виде метаболитов с желчью и выделяется с калом. У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому нарастания концентрации в крови не наблюдается. При многократном приеме препарата его фармакокинетика не изменяется.

Целью настоящей работы явилась оценка эффективности и безопасности препарата Диклоген при некоторых ревматических заболеваниях.

Нами проведено открытое двух–трехнедельное изучение эффективности и безопасности разных форм препарата Диклоген. В исследование были включены 52 больных (ревматоидный артрит – 18 чел., остеоартрит – 21, болезнь Рейтера – 6, плече–лопаточный периартрит – 4, латеральный эпикондилит – 3 чел.). Мужчин было 23, женщин – 29 чел. Средний возраст наблюдавшихся больных – 51,6 года.

У больных ревматоидным артритом отмечалась 2 степень активности патологического процесса, II – III стадии заболевания. Пациенты с остеоартритом страдали преимущественно гонартрозом и коксартрозом II – III стадий по Коллгрену. Из сопутствующих заболеваний у 5 пациентов выявлялась артериальная гипертензия, у 6 – хронический калькулезный холецистит, у 11 – хронический гастрит,

Больным ревматоидным артритом и болезнью Рейтера Диклоген назначали внутримышечно по 75 мг днем и дополнительно до 50 мг внутрь утром и вечером. После 3 внутримышечных инъекций Диклогена 4–ю и 5–ю инъекции выполняли отечественным ортофеном в дозе 75 мг (3 мл). Через 5 суток внутримышечные инъекции отменяли вовсе и переводили больного на прием Диклогена внутрь в суточной дозе 100–150 мг/сут. в зависимости от потребности (оценивали выраженность воспаления и болевого синдрома).

При остеоартрите внутримышечные инъекции назначали на 3 суток. Дополнительно вечером применяли 50 мг Диклогена внутрь. Третью (последнюю) инъекцию, как и у больных ревматоидным артритом, выполняли с применением ортофена. Через 3 суток суточная доза препарата составляла 50–100 мг внутрь. При периартикулярных поражениях (периартрит, эпикондилит) с первых суток больным назначали ретардную форму препарата по 100 мг внутрь.

На 10–12 дни лечения у всех пациентов Диклоген на 3 дня заменяли соответствующей дозой ортофена. Больным предлагалось сравнивать два препарата (Диклоген и ортофен), принимаемых как в виде инъекций, так и при приеме внутрь.

В период лечения Диклогеном предшествующая базисная терапия у больных ревматоидным артритом не изменялась, внутрисуставные инъекции глюкокортикоидов не проводились. Отменялась предшествующая терапия НПВП.

Наблюдение за больными ревматоидным артритом, болезнью Рейтера и остеоартритом проводилось в течение 3 недель, больных с периатритом и эпикондилитом анализировали через 2 недели лечения. В процессе наблюдения оценивали переносимость Диклогена и его сравнительную эффективность с ортофеном.

Все 52 больных завершили исследование, Ни в одном случае не пришлось отменять Диклоген из–за непереносимости или побочных действий. Лишь у 2 больных, по мнению врачей, лечебный эффект препарата отсутствовал. Это были пациенты с коксартрозом III стадии, у которых из–за сужения суставной щели болевой синдром возникал при любом движении в суставе после состояния покоя. В целом оценка эффективности применения Диклогена у больных ревматоидным артритом, остеоартритом, болезнью Рейтера и заболеваниями околосуставных тканей представлена в таблице.

Можно констатировать, что “значительное улучшение” и “улучшение” по оценке врача и больных отмечалось в 96,2% случаев. Результаты применения Диклогена как “значительное улучшение” больные в сравнении с врачами оценивали более скромно (19 % против 25 % у врачей).

На фоне приема Диклогена отмечалась достоверная положительная динамика болевого синдрома, числа, воспаленных суставов, длительности утренней скованности. Уменьшилась выраженность или исчезла полностью стартовая и ночная боль у пациентов с остеоартритом. Возросли функциональные возможности больных.

У больных ревматоидным артритом под влиянием лечений Диклогеном достоверно снизилась СОЭ с 41,2±2,6 до 23,4±2,1 мм/ч, что подтверждает хорошее противовоспалительное действие препарата. Снижения уровня лейкоцитов или гемоглобина не наблюдалось.

Переносимость Диклогена была хорошей. Лишь у трех пациентов отмечены побочные действия на протяжении 3–недельного курса лечения. У 1 больного отмечалась тошнота, исчезнувшая при снижении дозы Диклогена до 100 мг в сутки (по 50 мг 2 раза). У 2 больных после приема ретардной формы Диклогена наблюдалось головокружение, потливость, появлялись “мушки” перед глазами. Перевод больных на прием препарата в таблетках по 50 мг 2 раза в сутки ликвидировал названные побочные действия. Примечательно, что ни в одном случае мы не отметили появления НПВП–гастропатии, несмотря на наличие у 17 пациентов сопутствующих заболеваний желудочно–кишечного тракта.

В сравнении с ортофеном 49 пациентов из 52 (94,2%) отметили лучшую переносимость и более выраженный обезболивающий эффект у Диклогена. Ни один из больных не посчитал Диклоген более слабым препаратом, чем ортофен. Следовательно Диклоген превосходит ортофен и по силе действия, и по переносимости.

Наши данные свидетельствуют, что Диклоген является эффективным и хорошо переносимым препаратом для лечения больных ревматоидным артритом, остеоартритом, реактивными артритами, периартикуляриыми поражениями мягких тканей. Диклоген по эффективности и переносимости превосходит ортофен. Возможность использования разных лекарственных форм расширяет сферу применения Диклогена, что способствует достижению наилучших результатов.

Среди классических НПВП диклофенак натрия надежно занимает положение “золотого стандарта” при оценке эффективности новых НПВП [3]. По силе противовоспалительного действия он уступает лишь индометацину, но по безопасности значительно превосходит его.

Диклоген, обладая хорошим противовоспалительным эффектом, обезболивающим действием, прекрасным профилем по соотношению цена/эффективность и цена/безопасность превосходит наиболее дешевый и доступный ортофен. С учетом вышеизложенного, Диклоген может быть включен в группу препаратов диклофенака, являющихся “золотым стандартом’’ для лечения заболеваний суставов.

Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.rmj.ru

Диклоген (торговое название)

1. Насонов Е.Л. Нестероидиые противовоспалительные препараты (Перспективы применения в медицина). – М., 2000. – 262с.

2. Насонов Е.Л., Насонова В.А. //Клин. медицина. – 1996. —№ 8. – С. 13 – 17.

3. Насонова В.А. 11 Научно–практическая ревматология. – 2000. – № 4, – С. 1 б – 21.

6. Hawkey C.J. It Lancet. – 1999. – Vol. 353. – Р, 307 – 314.

7. Peterson W.L, Cryer В. I/ JAMA. – 1999. – Vol, 282. – P.1961 – 1963.

8. Wittmborg A., PetersenG., Lorcowski G., Branbunt T. It Z. Rheumatol. – 1998. – Bd. 57, N4.–S.215–221.

Источник

Диклофенак (Diclofenac)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, маннитол, натрия дисульфит, натрия гидроксида раствор 1М, вода д/и.

Фармакологическое действие

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

Показания активных веществ препарата Диклофенак

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Источник