Дигидрохлорид что это такое

Гистамин

Гистамин (англ. histamine) — биогенное вещество, образующееся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.

Гистамин. Общие характеристики

Гистамин — нейромедиатор важнейших биологических процессов

Гистамин в человеческом организме — тканевый гормон, медиатор, регулирующий жизненно важные функции организма и играющий значительную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Гистамин в организме человека находится в неактивном состоянии. При травмах, стрессе, аллергических реакциях количество свободного гистамина заметно увеличивается. Количество гистамина увеличивается и при попадании в организм различных ядов, определенных пищевых продуктов, а также некоторых лекарств.

Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов и сосудов), расширение капилляров и понижение артериального давления, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови, стимулирует выделение адреналина и учащение сердечных сокращений.

Гистамин оказывает свое действие через конкретные клеточными рецепторами гистамина. В настоящее время выделяют три группы рецепторов гистамина, которые обозначаются H₁, H₂ и H₃.

Нормальное содержание гистамина в крови — 539–899 нмоль/л.

Гистамин играет значительную роль в физиологии пищеварения. В желудке гистамин секретируется энтерохромаффиноподобными (ECL-) клетками слизистой оболочки. Гистамин является стимулятором продукции соляной кислоты, воздействуя на H₂ рецепторы обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Разработан и активно применяется при лечении кислотозависимых заболеваний (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ и т.п.) целый ряд лекарств, называемых H₂-блокаторами гистаминовых рецепторов, которые блокируют воздействие гистамина на обкладочные клетки, уменьшая тем самым секрецию соляной кислоты в просвет желудка.

Гистамин — стимулятор желудочной секреции при диагностических процедурах

Гистамин применяется в качестве стимулятора при проведении диагностических процедур по оценке функционального состояния желудка: при фракционном зондировании или внутрижелудочной рН-метрии. В клинической практике пользуются или простым гистаминовым тестом, или максимальным гистаминовым тестом Кея. В первом случае пациенту подкожно вводят 0,1% раствор гистамина дигидрохлорида из расчета 0,008–0,01 мг на 1 кг массы тела, во втором — на 1 кг массы тела вводят 0,025 мг гистамина дигидрохлорида. При этом в работу включаются соответственно 45 % и 90 % париетальных клеток. Секреторный эффект гистамина начинается через 7–10 минут, достигая максимума к 30– 40 минут и продолжается 1–1,5 часа. Для уменьшения побочных эффектов гистамина (расширение капилляров, увеличение проницаемости стенок сосудов, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов) стимуляцию проводят на фоне антигистаминных препаратов: супрастина, димедрола или тавегила, которые вводят по 1 мл парентерально за полчаса до введения гистамина.

Для стимуляции желудочной секреции при исследовании кислотопродуцирующей функции желудка применяется диагностикум «Гистамина дигидрохлорид», 0,1 % раствор для инъекций (производство Биомед им. И.И. Мечникова, Московская обл., Петрово-Дальнее) или аналогичный препарат.

Рис. рН-грамма антральной части и тела желудка. Наблюдается резкое увеличение кислотности после введения (на 45-ой минуте исследования) гистамина (Ступин В.А., Силуянов С.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения гистамина, как стимулятора желудочной секреции при исследовании кислотности желудка:

Гистамин — лекарственный препарат

Показаниями к применению гистамина являются: полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов.

Лекарственная форма: торговое наименование «Гистамина дигидрохлорид», выпускается (выпускался ранее) в виде раствора для инъекций 0,1%.

В США зарегистрирован препарат Ceplene с действующим веществом гистамина дигидрохлорид, предназначенный для лечения острого миелоидного лейкоза.

По АТХ гистамина дигидрохлорид отнесён к группе «L03 Иммуностимуляторы» и имеет код L03AX14.

Противопоказания к применению гистамина, как лекарства: тяжелые сердечные заболевания, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в том числе в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст. Категория по FDA действия гистамина на плод — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Побочные явления при приеме гистамина: непрерывная или сильная головная боль, гипертензия, гипотензия, выражающаяся в виде головокружений или обмороков, нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах гистамина: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение артериального давления, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, симптоматика аналогичная язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при подкожном введении.

Способ применения гистамина и дозы: внутрикожно, подкожно или внутримышечно по 0,1-0,5 мл 0,1% раствора.

Источник

Что такое гистамин и почему его избыток вреден?

Содержание

Гистамин и история его открытия

Гистамин – биологически активное вещество, посредник воспаления, который заходится в различных живых организмах. Гистамин часто встречается у животных, хотя и не во всех их типах. Есть он в большинстве растений и в бактериях, а также – в яде насекомых.

Гистамин химически классифицируется, как органическая молекула, которая является производной аммиака (NH_3). Поэтому это вещество и называется амином.

В 1910 году его выделили английские ученые Генри Х. Дейл и Джордж Баргер из гриба спорыньи, который паразитирует на растениях, в частности, на ржи. В следующем году они нашли гистамин и в тканях животных.

Позже ученые доказали, что гистамин содержится в крапиве и вызывает отек и зуд, которые возникают при контакте с данным растением. Он является и основным раздражителем, который находится в яде ос и пчел.

Действие гистамина на организм человека

У человека гистамин содержится почти во всех тканях организма. Накапливается он в вакуолях тучных клеток, а также в клетках крови, которые называются базофилами. После высвобождения из вакуолей гистамин активирует в организме различные процессы, включая сокращение гладкомышечных тканей легких, матки и желудка, а также расширение кровеносных сосудов. Это увеличивает их проницаемость, снижает артериальное давление, стимулирует секрецию желудочного сока и ускоряет пульс.

Гистамин также выступает в роли нейротрансмиттера или медиатора, передает химические сообщения между нервными клетками.

Влияние гистамина на кровеносные сосуды играет решающую роль при его действии на иммунитет человека. Наиболее ярко это прослеживается при физических травмах, инфекциях или при аллергических реакциях.

Тучные клетки травмированной ткани выделяют вышеупомянутое вещество, заставляя окружающие кровеносные сосуды расширяться и увеличивать свою проницаемость. Это позволяет белым кровяным тельцам – лейкоцитам, – мигрировать к поврежденной или инфицированной ткани, чтобы побороть инфекцию и восстановить место повреждения.

Почему гистамин вызывает симптомы аллергии?

Образно говоря, гистамин действует, как вышибала в клубе. Он помогает организму избавиться от триггера аллергии.

При выделении гистамина запускается процесс, цель которого – вытолкнуть аллерген из вашей кожи или внутренних органов. Именно поэтому человек начинает чихать, плакать или чесаться. То есть, вычихивает, выплакивает или вычесывает аллерген.

Если у вас наблюдается гиперчувствительность, некоторые аллергены, например, пыльца, перхоть животных или пыль кажутся безобидными, но иммунная система видит в них угрозу и начинает реагировать. То есть, намерения вашего организма защитить вас вполне благородны. Но чрезмерные его усилия вызывают известные нам симптомы аллергии, которые больные этим недугом пытаются остановить с помощью антигистаминных препаратов.

Что происходит при высвобождении гистамина?

Когда вы сталкиваетесь с фактором аллергии, иммунная система распознает его и запускает цепную реакцию с целью вашей защиты.

Во-первых, она дает химическую команду тучным клеткам вашей кожи, легких, носа, рта, кишечника и крови высвободить гистамин, который хранятся в этих клетках.

Это вызывает воспаление, которое позволяет другим химическим веществам иммунной системы выполнять работы по восстановлению тканей. Затем гистамины взаимодействуют с рецепторами, которые находятся в различных органах.

В результате, если нос был поражен пыльцой, гистамин заставляют его тонкие стенки, которые называются оболочками, производить больше слизи. При этом больной чувствует насморк, заложенность носа, боль в горле, а также зуд глаз.

Непереносимость гистамина

Возникает в том случае, когда организм реагирует на продукты с высоким содержанием гистамина или на быстрое высвобождение вышеупомянутого химического соединения в нашем организме.

Непереносимость гистамина вызвана недостаточностью фермента диаминоксидазы (ДАО), который должен расщеплять этот избыточный гистамин. Этот фермент вырабатывается в кишечнике. Его недостаточность можно компенсировать с помощью таблеток с ДАО. Если этого не делать, то гистаминовая непереносимость будет имитировать симптомы аллергии. А именно:

Это явление является достаточно распространенным, хотя не всегда диагностируется. Чаще всего данное заболевание поражает взрослых среднего возраста. А особенно часто – женщин после 40 лет.

Профилактировать это состояние можно и с помощью безгистаминовой диеты и/или антигистаминных препаратов.

Продукты питания и гистамин

Если у вас – пищевая аллергия, гистамин также участвует в развитии этого процесса. При употреблении запрещенного продукта он негативно влияет на кишечник, вызывая тошноту, рвоту, диарею и др.

Некоторые продукты также богаты гистамином. В их перечень входят ферментированные продукты и продукты с большим сроком хранения. Например,

Богатые гистамином и дрожжевые продукты, такие как:

· высококалорийные сорта хлеба,

· овощи и фрукты, например, помидоры, шпинат, щавель и др.

Отравление гистамином может произойти и, если вы едите рыбу, которая жила в водоемах со слишком высокой температурой. Такая рыба еще при жизни может накапливать высокий уровень гистамина. При потреблении подобных морских деликатесов можно заработать заболевание, которое врачи называют «отравление рыбным скомбротоксином» или SFP.

Также существуют продукты, в состав которых входит мало гистамина, но они имеют способность высвобождать его из другой пищи.

В этот перечень входят: цитрусовые, арахис, рыба, моллюски и яичные белки.

Итак, гистамин можно сравнить с охранником, который так старается выполнить свои служебные обязанности, что иногда бьет не только потенциальных преступников, но и собственных хозяев.

Источник

Что такое гистамин. Его действие в организме человека

Кто запускает аллергический процесс в организме человека? Почему воспаление сопровождается зудом, болью и покраснением?

Каким способом противоаллергическим средствам удается купировать симптомы аллергии?

Чтобы понять ответы на эти вопросы, нужно понять действие главное вещество, запускающего весь механизм — гистамина.

Гистамин — органическое соединение человеческого организма. Химически это гетероциклический амин, производного от имидазола.

Он является естественным веществом в организме, исполняющим функцию медиатора (вещество запускающие череду процессов) воспаления,

аллергических реакций, нейромедиатора и увеличивает секрецию желудочного сока (название «гистамин» происходит от того, что его впервые

обнаружили в желудке и исследовали его участие в пищеварительных процессах). В нормальном состоянии накапливается в тучных клетках и,

под действием раздражителя (аллерген, инфекционные агенты, изменением pH и т.д.), быстро освобождается, проникает в кровь, где концентрация

увеличивается между 2,5 и 5 минутами. Возврат к норме происходит ступенчато, после 15-30 мин. Гистамин действует на специфические

рецепторы H1, H2, H3 и H4. Они рассеянны и находятся практически во всех системах человеческого организма.

Эффект раздражения рецепторов H1:

1. Увеличение проницаемости мелких венозных артериол, что приводит к появлению отека (за счет уменьшения дренажа жидкости), пузырей, крапивницы и других кожных изменений;
2. Из-за дилатации (ослабление напряжение мышечного слоя) кровеносных сосудов возникает покраснение, а системно это ведет к уменьшению артериального давления;
3. Сокращение гладкой мускулатуры бронхиол, что очень выразительно при астме;
4. Сокращение матки, что может привести даже к выкидышу у беременных;
5. Сокращение мускулатуры пищевода.

Много тучных клеток находится в подкожной клетчатки, поэтому при резком освобождение гистамина, он раздражает нервные окончания, что выражается зудом и болью.

Действия на рецепторы H2:

1. Ускорение пульса и увеличение одиночного выброса сердца;
2. Стимуляция секреции секреции желудка.

Рецепторы H3 находятся в центральной нервной системе, в гипоталамусе. Там гистамин выполняет местную функцию нейромедиатора. Эта группа

рецепторов регулирует синтез гистамина и его освобождение в центральной нервной системе, а также может снизить освобождение его тучными клетками

и тормозить освобождение провоспалительных тахикининов с волокон С (нервные волокна без миелиновой оболочки) в дыхательных путях. Во время приема

H1-антигистаминных препаратов, часть вещества проникает в ЦНС, поэтому большие дозы могут спровоцировать холинолитический эффект (сонливость,

головная боль, сухость в рту и носе, рвоту). Эффекты от раздражения рецепторов H4 пока неизвестны.

Действие во время аллергии

Гистамин принимает участие во время аллергической реакции, как провоспалительный медиатор не только на начальных, но и в поздних фазах развития процесса.

С большой долей вероятности влияет также на отдаленные последствия болезни, в виде перестройки дыхательных путей. Во время аллергии наиболее ярко

проявляется действие гистамина при взаимодействие с H1 рецепторами. Быстрый скачок его концентрации при контакте с аллергеном приводит к сильному

раздражению слизистой оболочки кишечника, носа, бронх, легких и кожи. Самые частые проявления являются: крапивница, понос, сенная лихорадка, астма

и в особо тяжелых случаях — анафилактический шок.

Гистамин изменяет также свойства плазматической клеточной мембраны, что приводит к проникновению в клетку большой концентрации ионов кальция и натрия,

что приводит к чрезмерному сокращению мускулатуры бронхиол и состоянию угрожающему жизни.

Источник

Дигидрохлорид Гистамина

Состав

Активный компонент препарата – гистамина дигидрохлорид.

Дополнительное составляющее – очищенная вода.

Форма выпуска

Лекарство продается во флаконах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про гистамины, что это такое и каково их влияние на организм, следует знать, чтобы понять механизм действия Дигидрохлорида Гистамина. Гистамин – это один из медиаторов, которые принимают участие в регуляции значимых функций организма и играют значительную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Формула – C5H9N3. Как правило, гистамин присутствует в организме в связанном, неактивном состоянии. Его содержание увеличивается при различных патологических состояниях: травмах, аллергических проявлениях, стрессе. Тогда освобождаются и прочие биологически активные вещества, такие, как серотонин, ацетилхолин, простагландины, брадикинин, субстанция анафилаксии и др. Уровень гистамина повышается и при поступлении различных токсинов и некоторых лекарственных препаратов, он также находится в продуктах.

В организме человека присутствуют и особые рецепторы, которые называют гистаминовыми – Н-рецепторы. Они имеют различную локализацию. При стимуляции Н1-рецепторов увеличивается тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, бронхов. Стимуляция Н2-рецепторов способствует секреции желез желудка, расслабляет гладкую мускулатуру матки, контролирует функции слюнных желез. Гистаминовые рецепторы отвечают за регуляцию АД, проницаемости капилляров и коронарных сосудов.

Что такое гистамин и в каких продуктах он содержится, важно знать для правильного питания. Обычно они обладают долгим сроком годности. В некоторых случаях их потребление следует ограничивать. Перечислим некоторые продукты, содержащие гистамин:

В медицинской практике используется Гистамина Дигидрохлорид. Он провоцирует спазмы гладкой мускулатуры, снижение давления, повышение секреции желудочного сока, расширение капилляров, учащение сердечных сокращений.

Действие гистамина на рецепторы клеток кожных покровов вызывает местное расширение сосудов и отек, формируются папулы и стимулируются нервные окончания. Провоцирует кожный зуд и нейрогенную гиперемию. Проводится тест с гистамином для кожной диагностики аллергических заболеваний.

Показания к применению

Показания к применению данного средства следующие:

Препарат применяется при постановке кожных проб для диагностики аллергии.

Противопоказания

Кожные пробы не проводятся при любых заболеваниях кожи. Данное средство не применяется также в случае тяжелых болезней сердца, гипотензии и сосудистой дистонии, заболеваний дыхательных путей (в том числе в анамнезе), некомпенсированных нарушений работы почек, выраженной гипертензии, феохромоцитомы. Среди противопоказаний, кроме того, значится беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Побочные действия

Кожные пробы не вызывают побочных реакций. При нормальной реакции кожи возможен зуд, чтобы уменьшить его, после оценки результатов тестирования место введения можно промыть водой.

Кроме того, данное средство может вызывать головную боль, головокружение, обморок, тахикардию, покраснение лица, затрудненное дыхание, гипертензию, нервозность, прилив крови, судороги, бронхоспазм. При повышенных дозировках вероятны цианоз, одышка, выраженное снижение артериального давления, тошнота, спазмы в области живота и желудка, металлический привкус, нечеткость зрения, неприятные или болезненные ощущения в грудной клетке, диарея, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, отечность или покраснения в месте введения.

Инструкция по применению Гистамина Дигидрохлорида (Способ и дозировка)

Кожные пробы проводятся лишь после получения письменного информированного согласия пациента. Их ставят на внутренней поверхности предплечья. Расстояние между пробами должно быть 20-40 мм. Возрастных ограничений для проведения теста нет.

Флаконы с Гистамина Дигидрохлоридом используются с соблюдением правил асептики. На продезинфицированную кожу наносятся капли раствора. Стерильный одноразовый лацент для прик-теста индивидуален для каждого пациента. Через каплю Гистамина Дигидрохлорида проводятся инъекции до упора ограничителя ланцета.

При скарификационных пробах царапины длиной в 5 мм наносят через каплю раствора. Стерильные скарификаторы индивидуальны для каждого пациента.

Результаты оцениваются спустя 20 минут по специальной таблице. Кожная реакция на Гистамина Дигидрохлорид должна быть положительной. Если реакция отрицательная, пробы с аллергенами не ставят.

В других случаях инструкция по применению Гистамина Дигидрохлорида сообщает о том, что раствор вводится подкожно, внутримышечно и внутрикожно по 0,1–0,5 мл.

Передозировка

При передозировке препаратом проводится поддержание проходимости дыхательных путей, а также применение ИВЛ и кислорода при необходимости. В случае инъекции накладывают жгут вблизи места введения для того, чтобы замедлить всасывание активного вещества в кровь. Возможно введение антигистаминных лекарственных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида подкожно для терапии гипотензии (до 2 раз каждые 20 минут).

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не описано.

Условия продажи

Продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в темном месте при комнатной температуре.

Срок годности

5 лет. Срок применения закрытого крышкой-капельницей 0,01% раствора гистамина для проведения кожных проб при условии его хранения в холодильнике – 1 год и не дольше общего срока годности, обозначенного на флаконе.

Отзывы

Отзывы о данном препарате встречаются не так уж часто. Отрицательных среди них нет. Это позволяет охарактеризовать Гистамина Дигидрохлорид как эффективное средство в случае применения согласно инструкции.

Цена Гистамина Дигидрохлорида

Цена Гистамина Дигидрохлорида в аптечной сети около 50 гривен или 170 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Источник