Диазепам что за препарат
Диазепам раствор : инструкция по применению
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
Препарат не следует применять в случае, если
Особые указания и меры предосторожности
Другие препараты
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без назначения врача.
Некоторые препараты можно применять вместе с диазепамом, а другие могут вызывать нежелательные реакции при совместном применении.
Совместное применение диазепама и опиоидных анальгетиков (сильные болеутоляющие средства, препараты для заместительной терапии и некоторые препараты от кашля) увеличивает риск сонливости, затруднений дыхания (респираторная депрессия), комы и смерти. Из-за данных рисков совместное применение Диазепама и опиодных анальгетиков возможно только в случае отсутствия альтернативного лечения.
Сообщите своему врачу обо всех болеутоляющих средствах, которые Вы принимаете. Если Вам назначено применение диазепама одновременно с опиоидными анальгетиками, должна быть использована минимальная доза при минимальной длительности терапии. Необходимо тщательно соблюдать назначенную врачом дозу. Рекомендовано информировать друзей или родственников о признаках и симптомах, указанных выше. При возникновении таких симптомов необходимо связаться с врачом.
Очень важно сообщить Вашему лечащему врачу, если Вы недавно принимали либо принимаете лекарственные препараты, перечисленные ниже. Прием данных препаратов совместно с применением Диазепама может повлиять на психический статус, вызывать амнезию, сонливость, угнетение дыхания и снижение давления.
• антидепрессанты (например, флуоксетин, флувоксамин);
• нейролептики, например, клозапин, оланзапин, зотепин (препараты для лечения психических расстройств);
• антигистаминные препараты (для лечения аллергии);
• обезболивающие;
• успокоительные средства;
• антибактериальные препараты, такие как эритромицин, рифампицин;
• миорелаксанты (например, суксаметоний, тубокурарин);
• сильные болеутоляющие средства (например, морфин);
• препараты для лечения эпилепсии (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, вальпроат натрия);
• препараты для снижения артериального давления, диуретики (мочегонные средства), нитраты (для лечения заболеваний сердца);
• антациды (препараты которые снижают повышенную кислотность желудка);
• противовирусные препараты (атазанавир, ритонавир, делавирдин, эфавиренц, индинавир, нелфинавир, саквинавир, зидовудин);
• дисульфирам (препарат, применяемый для лечения алкогольной зависимости);
• противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол или вориконазол);
• пероральные контрацептивы;
• кортикостероиды;
• теофиллин (препарат для лечения астмы и других расстройств дыхания);
• изониазид (препарат для лечения туберкулеза);
• цизаприд (препарат для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта);
• циметидин, омепразол, эзомепразол;
• леводопа (препарат для лечения болезни Паркинсона);
• кетамин (используется для анестезии);
• лофексидин (препарат для облегчения симптомов отмены при прекращении приема опиоидов).
Диазепам с напитками и алкоголем
Во время лечения недопустимо употребление алкоголя! Алкоголь усиливает седативное действие диазепама.
Грейпфрутовый сок может увеличить концентрацию диазепама в плазме крови. В случае пациентов пожилого возраста, пациентов с циррозом либо иными заболеваниями, приведенными в разделе Особые указания и меры предосторожности, возможно усиление седативного действия препарата Диазепам.
Кофеин может снижать действие препарата Диазепам.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Решение о возможности возобновления данного вида деятельности принимает лечащий врач.
Важная информация о некоторых компонентах препарата
Одна ампула содержит 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива и 2,08 мл вина. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как лица с заболеваниями печени и эпилепсией.
Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, схожие с таковыми при приеме алкоголя. Симптомы чаще развиваются у лиц с почечной или печеночной недостаточностью и у детей.
Препарат содержит в составе спирт бензиловый, его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. Одна ампула содержит 31 мг спирта бензилового, который может вызывать токсические и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.
Ввиду содержания бензоата натрия, препарат может увеличивать риск появления желтухи у грудных детей.
Диазепекс : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – диазепам 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам
Фармакологические свойства
При пероральном приеме всасывается около 75 % препарата, максимальный уровень в плазме крови возникает через 1-2 ч. 98 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови.
Диазепам хорошо растворяется в липидах и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, быстро действует на мозг. Его начальный эффект быстро снижается, препарат перераспределяется в органы и ткани с последующим депонированием в жировой ткани.
В печени 98-99 % диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выделяются в молоко матери. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % – с калом, 0,5-2 % – с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения в плазме крови у взрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 ч, у новорожденных – 31 ч, у грудных детей – 8‑14 ч.
При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2‑4 суток, а при циррозе печени – удваивается.
Пожилые пациенты: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.
Пациенты с нарушением функции почек: так как выведение препарата происходит в основном через почки, его следует применять с осторожностью, тщательно взвешивая целесообразность применения.
Пациенты с нарушением функции печени: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет: в связи с усилением угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС) следует уменьшать дозы. При судорогах различной этиологии применяют парентеральную форму препарата.
ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам – анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.
Механизм действия препарата связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. С торможением норадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный и снотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.
Показания к применению
— кратковременное лечение тревоги, беспокойства и бессонницы
— мышечные спазмы и боли, связанные с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями
— спаcтические состояния и рецидив приступов судорог
— синдром алкогольной абстиненции
— премедикация хирургических операций
Анксиолитические средства не используются для повседневного лечения стресса, вызванного беспокойством.
Способ применения и дозы
ДИАЗЕПЕКС® применяют внутрь. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.
Взрослым рекомендуется назначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетка) 1‑2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг (1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
При нарушениях сна взрослым назначают по 5-10 мг перед сном.
Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентам с нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.
Детям от 6 лет и старше назначают по 2,5-5 мг. Суточная доза составляет 5-10 мг.
Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв должен быть не менее 3 недель.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными действиями являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые зависят от дозы, возникают, в основном, в начале лечения, но обычно проходят при продолжении лечения. При хроническом применении (даже в терапевтических дозах) может развиться физическая зависимость; прекращение лечения может вызвать синдром отмены; сообщается также о злоупотреблении бензодиазепинами.
В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (
Противопоказания
— повышенная чувствительность к диазепаму или к другим производным бензодиазепина или любому вспомогательному веществу препарата
— острая закрытоугольная глаукома
— острая дыхательная недостаточность
— угнетение дыхания, сонное апноэ
— выраженные нарушения функции печени и почек
— фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз
— зависимость от алкоголя (за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС
— отравление препаратами или психотропными веществами
— беременность (1-ый триместр) и период лактации
— монотерапия депрессии или тревоги, связанной с депрессией; это может привести к самоубийству пациентов. Не предназначен для первичного лечения психических заболеваний
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
При применении диазепама одновременно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол, фенитоин и леводопа являются антагонистами диазепама;
антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасывание диазепама;
диазепам может уменьшить дозу фентанила, необходимого для вводного наркоза, и сократить время потери сознания;
изониазид и дисульфирам могут замедлить метаболизм и выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и усилению седативного эффекта, а также к увеличению токсичности;
рифампицин может усилить выведение диазепама и в результате понизить его концентрацию в плазме крови;
линезолид (неселективный ингибитор МАО) может усилить центральные эффекты и токсичность диазепама, поэтому их рекомендуют применять с интервалом 2 недели;
гипотензивные средства: диазепам потенцирует действие;
альфа-блокаторы и моксонидин: диазепам усиливает седативный эффект;
альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд могут усилить седативный эффект диазепама;
противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир) могут усилить действие диазепама, увеличивая риск угнетения дыхания;
противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) увеличивают концентрацию диазепама в плазме и усиливают его действие;
ингибиторы ферментов печени (циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) понижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс;
пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепама.
Особые указания
Риск развития зависимости
Если пациенты принимают транквилизаторы группы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата и привыкание. При быстром снижении дозы или внезапном прекращении приема диазепама может развиться синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы отмены: беспокойство, дрожь, бессонница, а в тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупреждения развития абстиненции прием диазепама следует прекращать путем постепенного снижения дозы.
Чтобы обеспечить эффективное и безопасное применение диазепама, пациентов следует предупреждать о недопустимости самовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.
Чтобы предупредить развитие зависимости, диазепам рекомендуют использовать только для кратковременного лечения (не дольше 4 недель).
Диазепам может вызывать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии следует обеспечить 7‑8 часовой непрерывный сон.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаях возможно снижение его выведения и усиление действия.
С осторожностью назначать больным с глаукомой!
У пожилых пациентов, детей, а также у пациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние диазепама на ЦНС выражено сильнее.
Следует соблюдать осторожность при назначении диазепама пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.
Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.
Пациентам с нарушениями дыхания и пониженным вниманием следует тщательно оценить применение диазепама из-за угрозы угнетения дыхания.
Диазепам назначают детям только после тщательной оценки необходимости применения; продолжительность лечения должна быть минимальной, за исключением абсолютной индикации (например, эпилепсия).
Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепама.
При длительном лечении диазепамом следует периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели печени.
Препарат ДИАЗЕПЕКС® содержит лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Во время беременности ДИАЗЕПЕКС® следует назначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемый терапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия на плод.
В клинических исследованиях установлено, что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малых транквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса), а применение в последние недели беременности – угнетения ЦНС.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Диазепам не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстроты двигательных реакций, так как он может вызвать сонливость, ослабить память и уменьшить способность концентрации.
В процессе лечения препаратом категорически запрещается употребление алкоголя.
Передозировка
Симптомы: длительная спутанность сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушение равновесия, выраженная слабость. При тяжелой передозировке диазепама возможна атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома (редко).
При одновременном применении диазепама с другими препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки намного более выражены и могут быть фатальными, если пострадавший не получит соответствующего лечения.
Лечение состоит в поддерживающей терапии и включает вызывание рвоты и назначение внутрь активированного угля, промывание желудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначением эффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введение флумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.