Что такое варфарин таблетки

Варфарин (Warfarin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Варфарин

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия, производное кумарина. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и антикоагулянтных протеинов C и S в печени.

Фармакокинетика

После приема внутрь варфарин быстро абсорбируется из ЖКТ. Он также абсорбируется через кожу.

Связывание с белками плазмы высокое. Проникает через плаценту. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата Варфарин

Режим дозирования

Побочное действие

Дерматологические реакции: дерматит, буллезная сыпь, алопеция.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пурпурное окрашивание пальцев стопы, васкулиты, ощущение холода, озноб, парестезии.

Со стороны ЦНС: усталость, летаргия, астения, головная боль, головокружение, нарушения вкуса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек, лихорадка, крапивница, кожный зуд.

Противопоказания к применению

Заболевания и состояния с высоким риском развития кровотечений, патологические изменения крови. Недавние черепно-мозговые операции, офтальмологические операции, хирургические вмешательства по поводу травмы с обширным операционным полем. Тенденция к кровотечению при язвенных поражениях ЖКТ, при заболеваниях мочеполовой системы, дыхательной системы; цереброваскулярные геморрагии; аневризмы; перикардит, экссудативный перикардит, бактериальный эндокардит. Тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром.

Угрожающий аборт, беременность.

Неадекватные лабораторные условия наблюдения за больным, отсутствие наблюдения за больными старческого возраста, алкоголизм, психозы, неорганизованность пациента.

Спинальная пункция и другие диагностические процедуры с потенциальной угрозой неконтролируемого кровотечения. Обширная региональная анестезия, проведение блокады. Злокачественная артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарин противопоказан при беременности. Легко проникает через плацентарный барьер и может вызывать геморрагические нарушения у плода, а также аномалии развития костей.

Варфарин выделяется с грудным молоком в неактивной форме. У грудных детей, матери которых в период грудного вскармливания получали варфарин, не обнаружено изменений протромбинового времени. Действие варфарина у недоношенных новорожденных не изучено.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

При нарушениях функции печени возможно потенцирование эффектов варфарина вследствие нарушения синтеза факторов свертывания и уменьшение метаболизма варфарина.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность и эффективность варфарина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

При применении варфарина особое наблюдение требуется пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Риск развития кровотечений повышается при интенсивной и длительной антикоагулянтной терапии.

В период лечения следует контролировать дозы и периодически определять протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

При применении варфарина одновременно с другими препаратами следует учитывать высокую вероятность лекарственного взаимодействия.

Антикоагулянтная терапия варфарином может повышать риск эмболии частицами атеросклеротических бляшек.

С особой осторожностью и после тщательного анализа соотношения риска и пользы следует применять варфарин в следующих случаях: инфекционные заболеваниях (в т.ч. спру) или дисбактериоз (вследствие терапии антибиотиками); при травме, которая может вызвать внутреннее кровотечение; хирургическое вмешательство или травма с обширной кровоточащей поверхностью; постоянные катетеры; тяжелая и умеренная артериальная гипертензия; известный или ожидаемый дефицит протеина C; истинная полицитемия, васкулиты, тяжелый диабет; умеренные и тяжелые аллергические реакции, анафилактические реакции.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью требуется более частый лабораторный мониторинг и коррекция доз варфарина.

Не рекомендуется одновременное применение варфарина с урокиназой и со стрептокиназой.

При применении варфарина особое наблюдение требуется пациентам пожилого возраста, лицам с умственными нарушениями.

Полагают, что почечный клиренс незначительно влияет на интенсивность действия варфарина.

При нарушениях функции печени возможно потенцирование эффектов варфарина вследствие нарушения синтеза факторов свертывания и уменьшение метаболизма варфарина.

Безопасность и эффективность варфарина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами и препаратами с антиагрегантной активностью повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени усиливается антикоагулянтное действие варфарина и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно усиление их гипогликемического эффекта.

При одновременном применении антикоагулянтное действие варфарина уменьшают: индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. барбитураты, фенитоин, карбамазепин), глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, коэнзим Q10, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин, глутетимид, витамин К, ацитретин, диуретики (спиронолактон и хлорталидон), аминоглютетимид, меркаптопурин, митотан, цизаприд, препараты женьшеня, глюкагон.

Возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений при одновременном применении с гепарином, НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), производными пиразолона (в т.ч. с фенилбутазоном, сульфинпиразоном), трамадолом, декстропропоксифеном, комбинацией парацетамола и кодеина, антиаритмическими средствами (в т.ч. с амиодароном, хинидином, пропафеноном, морацизином), противомикробными и противогрибковыми средствами (в т.ч. с хлорамфениколом, метронидазолом, цефамандолом, цефметазолом, цефоперазоном, цефазолином, эритромицином, азитромицином, рокситромицином, кларитромицином, ко-тримоксазолом, миконазолом, кетоконазолом, итраконазолом, флуконазолом, налидиксовой кислотой, ципрофлоксацином, норфлоксацином, офлоксацином, аминосалициловой кислотой, бензилпенициллином, доксициклином, изониазидом, неомицином, тетрациклинами, азтреонамом), глибенкламидом, вальпроевой кислотой, хинином, прогуанилом, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом, с комбинациями этопозида и виндезина или карбоплатина, ифосфамида с месной, тамоксифеном, флутамидом, интерфероном альфа (при хроническом гепатите С), интерфероном бета, саквинавиром, клофибратом, ципрофибратом, фенофибратом, гемфиброзилом, циметидином, ловастатином, флувастатином, симвастатином, пирацетамом, даназолом, трамадолом.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, дизопирамидом, фелбаматом, тербинафином, аллопуринолом, дипиридамолом, хлоралгидратом, ранитидином, аскорбиновой кислотой, токоферолом данные о лекарственном взаимодействии неоднозначны.

У больных с хроническим алкоголизмом, принимающих дисульфирам наблюдалось усиление эффектов варфарина.

При одновременном применении с колестирамином снижается абсорбция и биодоступность варфарина.

При одновременном применении с тиклопидином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении с феназоном концентрация варфарина в плазме крови уменьшается.

При одновременном применении с фенитоином сообщается о начальном повышении антикоагулянтной активности с последующим ее снижением.

При одновременном применении с флуоксетином, тразодоном, витамином E имеются сообщения об усилении действия варфарина.

При одновременном применении с циклоспорином наблюдается взаимное уменьшение эффектов.

При одновременном применении с эноксацином уменьшается клиренс R-изомера, но не S-изомера, при этом протромбиновое время не увеличивается.

При одновременном применении с этакриновой кислотой возможно усиление диуретического эффекта, гипокалиемии, т.к. в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.

При регулярном употреблении алкоголя возможно уменьшение эффектов варфарина, по-видимому, за счет индукции ферментов печени. Однако при повреждении печени эффекты варфарина могут усиливаться.

При случайном приеме большого количества алкоголя возможно усиление действия варфарина.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, повидон К-30.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянтное средство непрямого действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II VII IX и Х) и белков С и S в печени. Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы.

Фармакокинетика:

Проникает через плаценту но не секретируется с грудным молоком.

Показания:

— Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов;

— острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии;

— повторный инфаркт миокарда;

— в качестве дополнительного ЛС при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии;

— рецидивирующий венозный тромбоз;

— повторная тромбоэмболия легочной артерии;

— протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

— тромбоз периферических коронарных и мозговых артерий;

— вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Противопоказания:

Гиперчувствительность острое кровотечение тяжелые заболевания печени или почек тяжелая артериальная гипертензия острый ДВС-синдром дефицит белков С и S геморрагический диатез тромбоцитопения язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки в стадии обострения кровоизлияние в головной мозг алкоголизм почечная недостаточность беременность наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:

Варфарин быстро проникает через плаценту оказывает тератогенное действие на плод (назальная гипоплазия и хондродисплазия атрофия зрительного нерва катаракта ведущие к полной или частичной слепоте задержка умственного и физического развития микроцефалия). Может вызвать кровоточивость в конце беременности и во время родов в связи с чем препарат не следует назначать беременным женщинам. Варфарин выводится с грудным молоком в незначительном количестве и не влияет на свертываемость крови у ребенка поэтому препарат можно применять в период лактации. Кормящая мать должна находиться под наблюдением врача контролировать протромбиновое время международное нормализованное отношение (МНО). До начала применения варфарина необходимо исследовать содержание витамина К у младенца во избежание развития у него кровотечения. Желательно воздержаться от кормления грудью в первые три дня терапии варфарином.

Способ применения и дозы:

Внутрь в один прием в одно и то же время суток.

Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции.

В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 суток лечения).

При протезировании клапанов сердца остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах) тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию отмечающемуся при МНО 28-4.

В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 28-3).

При совместном применении варфарина с ацетилсалициловой кислотой показатель МНО должен находиться в пределах 2-25.

Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

Побочные эффекты:

Часто: >1/100 1/1 000 1/10 000 90

Показана отмена препарата

50-90 при планируемой операции

Прекратить прием варфарина и назначить витамин К в дозах 20-40 мг перорально (за 24 часа до планируемой операции).

>200 или при сильном кровотечении

Назначить витамин К в дозах 10 мг путем медленной внутривенной инфузии. Переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы или цельной крови. При необходимости повторное введение витамина К каждые 12 часов.

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Источник

Инструкция по применению ВАРФАРИН (WARFARIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, повидон К25, магния стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Варфарин блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Если концентрация этих компонентов в крови снижается, то процесс свертываемости замедляется. Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала приема препарата, с развитием максимального эффекта на 5-7 сут от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени усиливается действие Варфарина, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, кроме того варфарин метаболизируется в печени.

У пациентов с почечной недостаточностью или нефротическим синдромом повышается концентрация свободной фракции варфарина в плазме крови, что в зависимости от сопутствующих заболеваний может приводить как к усилению, так и к снижению эффекта.

У пацентов с сердечно-сосудистой недостаточностью (инфаркт миокарда, инсульт, фибрилляция предсердий, поражение сердечных клапанов, эмболия легочной артерии и кровеносных сосудов, острый и рецидивирующий венозный тромбоз) уменьшается содержание липидов в крови и повышается проницаемость сосудов.

У пациентов пожилого возраста отмечается высокий риск развития побочных эффектов.

Показания к применению

Режим дозирования

Назначают внутрь, 1 раз/сут, желательно в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом.

Перед началом лечения следует определить MHO. Для определения величины MHO следует время свертывания плазмы крови больного (сек) разделить на 16 (время свертывания контрольной плазмы) и полученный результат возвести в степень с показателем 1.12. Терапевтический эффект Варфарина достигается при MHO 2.0-3.0. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.

При сочетании с другими препаратами необходим непрерывный контроль (как можно чаще) МНО, позволяющий скорректировать дозу Варфарина в пределах 10-15%.

Пациенты, которые ранее не принимали Варфарин

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб./сут) в течение первых 4 дней. На 5 день лечения определяют МНО и, в соответствии с этим показателем, назначают поддерживающую дозу препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2.5-7.5 мг/сут (1-3 таб./сут).

Пациенты, которые ранее принимали Варфарин

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2 дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5 день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели MHO от 2.5 до 3.5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

I. День 1	Если базовое значение MHO от 1 до 1.3, то ударная доза составляет 0.2 мг/кг массы тела
II. Дни со 2 по 4, если значение MHO:	Действия:
от 1 до 1.3	Повторить ударную дозу
от 1.4 до 1.9	50% от ударной дозы
от 2 до 3	50% от ударной дозы
от 3.1 до 3.5	25% от ударной дозы
>3.5	Прекратить введение препарата до достижения MHO III. Поддержание, если значение MHO:	Действия (недельная доза):
от 1 до 1.3	Повысить дозу на 20%
от 1.4 до 1.9	Повысить дозу на 10%
от 2 до 3	Без изменений
от 3.1 до 3.5	Снизить дозу на 10%
>3.5	Прекратить введение препарата до достижения MHO Пациенты пожилого возраста Не существует специальных рекомендаций по применению Варфарина у пациентов пожилого возраста. Однако такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, т.к. у них имеется более высокий риск развития побочных эффектов. Пациенты с печеночной недостаточностью Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к Варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также варфарин метаболизируется в печени. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей MHO. Пациенты с почечной недостаточностью Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в каких-либо специальных рекомендациях по подбору дозы Варфарина. Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе, не нуждаются в дополнительном увеличении дозы Варфарина. Плановые (элективные) хирургические вмешательства 1. Определить MHO за неделю до назначенной операции. 2. Прекратить прием варфарина за 1-5 дней до операции. В случае высокого риска тромбоза пациенту для профилактики подкожно вводят низкомолекулярный гепарин. Длительность паузы в приеме Варфарина зависит от MHO. Прием Варфарина прекращают: 3. Определить MHO вечером перед операцией и ввести 0.5-1 мг витамина К 1 перорально или в/в, если МНО > 1.8. 4. Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. 5. Продолжить п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5-7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом Варфарина. 6. Продолжить прием Варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций, и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций. Побочные действия Противопоказания к применению Применение при беременности и кормлении грудью Применение Варфарина при беременности противопоказано. Варфарин быстро проникает через плацентарный барьер, оказывает тератогенное действие на плод (назальная гипоплазия, хондродисплазия, артофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной слепоте, задержка умственного и физического развития, микроцефалия) и может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. При необходимости применения в период лактации следует приостановить грудное вскармливание в первые 3 дня лечения. При применении в период грудного вскармливания варфарин выделяется с грудным молоком в незначительном количестве и не оказывает влияния на процессы свертывания крови. Применение при нарушениях функции печени Применение при нарушениях функции почек Применение у пожилых пациентов Применение у детей Особые указания Обязательным условием терапии Варфарином является строгое соблюдение больным приема назначенной дозы препарата. Употребление алкоголя увеличивает опасность гипопротромбинемии и кровотечений. Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема Варфарина. Такие состояния, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие Варфарина. При гипотиреозе эффект Варфарина может быть снижен. В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции Варфарина в плазме крови, которая в зависимости от сопутствующих заболеваний может приводить как к усилению, так и к снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект Варфарина усиливается. Во всех вышеперечисленных состояниях должно проводиться тщательное мониторирование уровня MHO. Пациентам, получающим Варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты. Пациенты с мутацией гена, кодирующего изофермент CYP2C9, имеют более длительный T 1/2 Варфарина. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, т.к. при приеме в обычных терапевтических дозах повышается риск кровотечений. В случае необходимости развития быстрого антитромботического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и Варфарином до тех пор, пока целевой уровень MHO не будет сохраняться в течение 2 дней. Во избежание кумаринового некроза пациентам с наследственной недостаточностью антитромбического протеина С или S сначала должен быть введен гепарин. Сопутствующая начальная доза не должна превышать 5 мг. Введение гепарина следует продолжать в течение 5-7 дней. Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с особой осторожностью, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких больных снижается, вследствие этого возможно развитие чрезмерного эффекта Варфарина. Не следует назначать препарат Варфарин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы. Использование в педиатрии У пациентов детского возраста применение Варфарина ограничено и должно проводиться под наблюдением опытного педиатра. Передозировка Схема лечения при передозировке После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что T 1/2 Варфарина составляет 20-60 ч. Лекарственное взаимодействие Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, а также изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом. При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия Варфарина другими лекарственными средствами. Также следует избегать сочетанного применения Варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, например, циметидином и хлорамфениколом, при приеме которых в течение несколько дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином. Нельзя одновременно принимать Варфарин и любые препараты зверобоя, при этом следует учитывать, что эффект индуцирования действия Варфарина может сохраняться в течение еще 2 недель после прекращения приема препаратов зверобоя. В том случае, если пациент принимает препараты зверобоя, следует измерить MHO и прекратить прием. Мониторирование MHO должно быть тщательным, т.к. его уровень может повыситься при отмене зверобоя. После этого можно назначать Варфарин. Также усиливать действие Варфарина может хинин, содержащийся в тонизирующих напитках. Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины. Источник ← Что такое варфарин таблетки для чего Что такое варфейс игра → Вам также понравится Что такое гос финансы 17.04.202227.04.2022 admin 0 Что способствовало возникновению литературы на руси и как это отразилось 16.04.202220.04.2022 admin 0 Что такое винт количества 17.04.202225.04.2022 admin 0 Добавить комментарий Отменить ответ Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены * Комментарий * Имя * Email * Сохранить моё имя, email и адрес сайта в этом браузере для последующих моих комментариев.