Что такое доксициклин в капсулах
Доксициклин (100 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата 100 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), крахмал, кальция стеарат,
состав оболочки капсулы:
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171),
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), синий блестящий (Е 133).
Описание
Содержимое капсул – гранулированная порошкообразная смесь от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата. В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой дозы 200 мг.
Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.
Доксициклин распределяется во многих органах и средах организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.
Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени (
Доксициклин ШТАДА® (200 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг или 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – доксициклина моногидрат 104,1 мг или 208,2 мг (эквивалентно 100 мг или 200 мг доксициклина соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.
Описание
Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А6», диаметром около 10 мм (для дозировки 100 мг).
Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А7», диаметром около 12 мм (для дозировки 200 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата (steady state). В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой внутривенной дозы 200 мг.
Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.
Доксициклин быстро распределяется во все органы и среды организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Проникает через гематоэнцефилический барьер, а также через воспаленные менингеальные оболочки.
Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови.
Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.
Доксициклин метаболизируется в незначительной степени ( 1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до
Доксициклин (100 мг) (Борисовский завод мед препаратов) (Doxycycline)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата) 100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат,
состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104), желтый солнечный закат (Е 110).
Описание
Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь, препарат всасывается из пищеварительного тракта, пропорционально принятой дозе. При приеме внутрь 200 мг доксициклина, максимальная концентрация в плазме, составляющая 2,6 мкг/мл, достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 97–98 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25–1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5–3,0 мкг/мл.
В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80–93 %). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30–45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30–40 % от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5–27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10–20 % от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.
Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30– 60 % лекарственного средства. Выводится с желчью (20– 60 %) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40 % за 72 ч, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10–18 ч после однократного приема и увеличивается до 22–23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.
Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica.
К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии, устойчивые к тетрациклину, обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.
Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.
Показания к применению
инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; пневмонии, отиты, синуситы), у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам
урогенитальные инфекции, вызванные хламидиями и микоплазмами
первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам
гонорея, при чувствительности возбудителя к доксициклину
инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
кишечные инфекции (гастроэнтероколит, диарея путешественников, иерсиниоз, шигеллез)
инфекции, вызванные риккетсиями, чувствительными к доксициклину
зоонозные инфекции: болезнь Лайма, лептоспироз, бруцеллез, актиномикоз, сап, гранулоцитарный эрлихиоз, туляремия (в сочетании со стрептомицином).
малярия (лечение и профилактика)
особо опасные инфекции: чума, сибирская язва, холера
тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Доксициклин применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды.
Взрослым назначают в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня по 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1–2 приема.
Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5–10 дней. При инфекции вызванной S. pyogenes, Доксициклин принимают не менее 10 дней. При болезни Лайма, бруцеллезе курс лечения 3–4 недели.
При лечении гонореи назначают женщинам по 200 мг/сут (2 капсулы) в 1 прием, мужчинам по 200–300 мг/сут (2–3 капсулы) в 1 прием в течение 5 дней.
При сифилисе назначают в дозе 300 мг/сут (3 капсулы) в течение 10 дней.
При лечении хламидийной и микоплазменной инфекции по 200 мг/сут (2 капсулы) в течение 7 дней.
При лечении тяжелой угревой сыпи по 100 мг/сут в течение 6 недель, длительность лечения определяет врач.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Малярия (профилактика) назначают по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения.
Диарея «путешественников» (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия), под контролем функции печени и почек.
Побочные действия
— повышение внутричерепного давления, которое сопровождается анорексией, тошнотой, рвотой, головной болью, нарушения зрения из-за отека соска зрительного нерва), головокружение, атаксия, вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость)
— отсутствие аппетита, изжога, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, глоссит, затруднение глотания, изъязвление пищевода, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит
— реакции гиперчувствительности включая кожную сыпь, зуд, гиперемию кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактическая пурпура, гипотония, периферические отеки, волчаночный синдром, сывороточная болезнь, одышка, тахикардия, перикардит
— повышенная чувствительность к свету, дескваматозный дерматит, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсико-колликвационный некроз эпидермиса
В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.
— гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, порфирия, эозинофилия, нарушения свертываемости крови
При длительном применении наблюдаются:
— нарушение развития зубов, окрашивание эмали зубов
— обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы
— местная инфекция кожи или слизистой оболочки, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами, проявляющаяся: зудом заднего прохода, воспалением слизистой ротовой полости и языка, наружных половых органов и влагалища, псевдомембранозный колит, стафилококковый энтерит и колит
— незначительное транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз, нарушения функции печени, гепатит, желтуха, панкреатит
— кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции
Противопоказания
гиперчувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата
тяжелые нарушения функции печени и почек
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальция вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть не менее 3 ч.
Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.
Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.
Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К. Доксициклин усиливает действие препаратов сульфониломочевины (пероральных противодиабетических препаратов). При одновременном применении этих препаратов с доксициклином, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови и параметры, определяющие функцию свертывающей системы – может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.
Доксициклин снижает эффективность гормональных контрацептивных средств. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости применения дополнительных негормональных методов контрацепции во время лечения доксициклином.
Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови.
β-лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.
Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина в кишечнике.
Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина и повышает вероятность развития внутричерепной гипертензии.
Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.
При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные действия со стороны пищеварительной системы.
Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).
Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклина и замедляет его выведение.
Особые указания
Доксициклин необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или принимающих другие гепатотоксические препараты.
Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (цефалоспорины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макролиды) иногда могут вызывать псевдомембранозный колит. Нарушение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты, у которых во время лечения антибиотиком или сразу же после его прекращения появился понос, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита, необходимо немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение.
Для предупреждения развития эрозивно-язвенного поражения пищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200 – 300 мл) воды.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет, поскольку доксициклин может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашивание эмали зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также в связи с наличием в составе желатиновых капсул органических красителей (желтый хинолиновый Е 104 и желтый солнечный закат Е 110).
Осторожность при применении.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение 4 – 5 дней после него.
При необходимости длительного введения доксициклина следует периодически (не реже 1 раза в 5–7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.
Беременность и период лактации
Противопоказано применение. Проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, в связи с чем, не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Доксициклин, как и другие тетрациклины, проявляет сродство к молодым, быстроразвивающимся тканям, и не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Кроме того, применение доксициклина в период формирования зубов и скелета (последний триместр беременности) может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию окрашиванию и повреждению зубов скелета.
Доксициклин проникает в молоко матери, поэтому нельзя его назначать кормящим грудью женщинам.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении доксициклином могут возникать ложноположительные результаты при определении уровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатов щитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневое прокрашивание, что не свидетельствует о патологии.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и управлять потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии доксициклина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет.
Передозировка
Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.
Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые упаковки по 10 капсул вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках, в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в групповую тару.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
Доксициклин-ТК
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 3 цилиндрической формы с корпусом и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Доксициклин быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Этот процесс может замедляться пищевым содержимым, особенно молочными продуктами и препаратами, содержащими ионы металлов. После приема внутрь 200 мг препарата максимальную концентрацию в плазме, составляющую 2,6 мкг/мл доксициклин достигает через 2 часа.
Приблизительно 50% доксициклина метаболизируется в печени. Доксициклин с белками сыворотки связывается на 80 – 90%.
Биологический период полувыведения препарата составляет от 18 до 22 часов и удлиняется приблизительно до 25 часов у больных с почечной недостаточностью. Благодаря продолжительному периоду полувыведения препарат можно принимать раз в сутки.
Доксициклин хорошо растворяется в жирах. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма. Препарат достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, в предстательной железе, яичниках, матке, мочевом пузыре, желчи, печени, мышцах, зачатках зубов и костей, в отделяемом бронхиального дерева, легких, лимфатических узлах, околоносовых пазухах, нёбных миндалинах. Проходит через плаценту. Проникает в материнское молоко.
У пациентов с нормальной функцией почек приблизительно 40% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а остальная часть препарата выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.
Доксициклин не подвергается значительной кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью. Биологический период полувыведения и значение AUC доксициклина не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозировки, в связи с тем, что у таких пациентов повышается концентрация доксициклина в желчи, в результате чего увеличивается его выведение с калом.
Гемодиализ не влияет на биологический период полувыведения препарата из сыворотки.
Фармакодинамика
Доксициклин-СВС является антибиотиком, принадлежащим к группе тетрациклинов. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также простейших. Бактериостатический механизм действия препарата заключается в торможении синтеза белка на рибосомальном уровне.
Доксициклин in vitro обладает антибактериальным действием в отношении:
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, α- гемолитические стрептококки группы viridans
Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propinibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli. Plasmodium falciparum. Устойчивость к доксициклину наблюдается среди многих штаммов, особенно среди грамположительных бактерий. Это явление характеризуется неоднородностью, т.к. часто наблюдаются большие различия в устойчивости бактерий в разных регионах мира. Механизм устойчивости к доксициклину связан со снижением способности препарата пенетрировать внутрь бактериальной клетки. Эта устойчивость обусловлена присутствием в клетке переносимых R-плазмидов.
Штаммы Streptococcus pneumoniae, устойчивые к доксициклину, проявляют также устойчивость к другим тетрациклинам, а часто к пенициллинам и макролидам (перекрёстная устойчивость). Наблюдается синергизм действия между доксициклином и макролидами.
Показания к применению
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae
— в качестве альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae
— острые и хронические инфекции мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum)
— инфекции мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например Clostridium spp., Propinibacterium acnes
— инфекции мочеполовой системы, вызванные Chlamydia trachomatis
— лечение гонореи и сифилиса
— конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis
— другие инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: паховая гранулёма (Calymmatobacterium granulomatis), мягкий шанкр (Haemophilus ducreyi), трахома (Chlamydia trachomatis), пситтакоз (Chlamydia psittaci), бруцеллёз (Brucella spp), бортонеллёз (Bartonella bacilliformis), чума (Yersibia pestis), туляремия (Francisella tularensis), инфекции, вызванные Campylobacter fetus
— профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum у лиц совершающих непродолжительные путешествия (меньше 4 мес.) в регионы, где распространены штаммы малярии, устойчивые к хлорохину.
Внимание! Перед началом лечения необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя к доксициклину. Лечение может быть начато до получения результата чувствительности. После получения антибиотикограммы может оказаться необходимой соответствующая замена препарата.
Способ применения и дозы
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Доксициклин назначается только при наличии абсолютных показаний.
Взрослые: В первый день лечения назначают обычно 200 мг доксициклина в 1 приём или разделяют на 2 приёма – 100 мг каждые 12 часов, а затем переходят на поддерживающую дозу – 100 мг в сутки.
При тяжёлых инфекциях в течение всего периода лечения назначают 200 мг доксициклина в сутки.
Курс лечения: при приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения равен 7-10 дней.
Побочные действия
— потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, глоссит, затруднение глотания, энтероколит, воспалительные изменения в области заднего прохода (ануса)
— аллергические реакции в виде сыпи, дерматитов, крапивницы,
— гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинифилия,
— гепатотоксичность, повышение печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови
— повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение, шум в ушах
— повышение концентрации мочевины в крови
— системная красная волчанка, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический некроз эпидермиса, анафилаксия
В случае появления выраженных нежелательных симптомов применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата
— тяжёлая печёночная и почечная недостаточность
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
— наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Доксициклин усиливает действие противосвертывающих препаратов, производных кумарина и сульфонилмочевины; во время применения доксициклина может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.
Усиливает нефротоксическое действие метоксифлурана и других потенциально нефротоксических препаратов.
Усиливает токсическое действие метотрексата и циклоспорина А.
Ослабляет антибактериальное действие пенициллинов и других антибиотиков бактерицидного действия.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Во время лечения доксициклином рекомендуется применение дополнительных эффективных методов контрацепции.
Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты, такие, как барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, а также алкоголь ускоряют метаболизм доксициклина, в результате чего может сократиться его биологический период полувыведения и снизиться терапевтическое действие. У пациентов, принимающих вышеуказанные препараты, необходимо рассмотреть возможность увеличения суточной дозы доксициклина.
При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные явления со стороны пищеварительной системы.
Доксициклин влияет на результаты определения глюкозы, уробилиногена, белка и катехоламинов в моче.
Доксициклин не следует принимать одновременно с соединениями кальция, алюминия, магния и железа, а также с активированным углем или холестирамином, т.к. они уменьшают его всасывание в пищеварительном тракте.
Использование метоксифлурана для ингаляционного наркоза у больных, принимающих тетрациклины, может привести к тяжелым повреждениям почек.
Доксициклин может повышать уровень циклоспорина в сыворотке крови, в случае одновременного приёма препаратов.
Одновременное применение тетрациклинов и ретиноидов (ацетретин, изотретиноин, третиноин ) может способствовать повышению внутричерепного давления.
Доксициклин повышает уровень дигоксина и соединений лития в сыворотке.
Одновременное применение доксициклина и диуретиков может усиливать их нефротоксическое действие.
Особые указания
Доксициклин в меньшей степени, чем другие тетрациклины, образует прочные комплексные соединения с кальцием во всех костных тканях. Однако его применение в период развития зубов (последний триместр беременности, перинатальный период, раннее детство) может привести к окрашиванию и повреждению зубов или недоразвитию скелета.
Во время лечения доксициклином может возникнуть чрезмерный рост устойчивых микроорганизмов, например Candida. Если произойдет инфицирование устойчивыми микроорганизмами, доксициклин необходимо отменить и начать соответствующее лечение. Доксициклин, также как и другие антибиотики широкого спектра действия может вызывать псевдомембранозный колит, обусловленный развитием палочек Clostridium difficile. Поэтому пациентов, которые во время лечения доксициклином или сразу после его прекращения жалуются на понос, следует обследовать с целью выявления этого заболевания и, в случае подтверждения диагноза, предпринять соответствующее лечение (отмена препарата, ванкомицин). Противопоказан приём препаратов, тормозящих перистальтику кишечника или других средств, закрепляющего действия.
Во время лечения необходимо избегать пребывания на солнце или воздействия искусственного УФ-излучения (например, солярий) в связи с опасностью развития фотодерматозов.
Доксициклин не подвергается значительному кумулированию у пациентов с почечной недостаточностью в связи с этим не требуется корректировка дозирования.
Осторожно применять пациентам с печеночной недостаточностью и пациентам, принимающим другие гепатотоксичные препараты.
Пациентам, длительно принимающим доксициклин, должен проводиться контроль функции печени, почек и картины крови
Беременность и лактация
Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность управлять транспортным средством.
Передозировка
Симптомами передозировки доксициклином являются лихорадка, покраснение лица, головокружение, иногда может развиться коллапс.
Применение гемодиализа для устранения препарата из крови является неэффективным.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат позже указанного на упаковке срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Юридический адрес: 030012 Республика Казахстан, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171,Б
Адрес месторасположения: 030030 Республика Казахстан, г. Актобе, г.Авиагородок, 14
Тел/факс (7132) 22 77 55
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «СВС – Фармация», 030012 Республика Казахстан, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171,Б. Эл.почта: svs-pharmacy@mail.ru
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «СВС–Фармация», 030030 Республика Казахстан, г. Актобе, г.Авиагородок, 14. Тел/факс (7132) 22 77 55.